Tetrabenazin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Tetrabenazin
(IUPAC) ime
(SS,RR)-3-Izobutil-9,10-dimetoksi-1,3,4,6,7,11b-heksahidro-pirido[2,1-a]izohinolin-2-on
Klinički podaci
Robne marke Ksenazin
AHFS/Drugs.com Potrošačka informacije o leku
Identifikatori
CAS broj 58-46-8
ATC kod N07XX06
PubChem[1][2] 6018
DrugBank DB04844
ChemSpider[3] 5796
UNII Z9O08YRN8O YesY
KEGG[4] D08575 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL117785 YesY
Hemijski podaci
Formula C19H27NO3 
Mol. masa 317,427 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Sinonimi Ro-1-9569
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost Niska
Vezivanje za proteine plazme 82–85%
Metabolizam Hepatički (CYP2D6-posredovano)
Izlučivanje Renalno i fekalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status ℞-only (US)
Način primene Oralno (tablete, 25 mg)

Tetrabenazin (Nitoman, Ksenazin) je lek za simptomatički tretman hiperkinetikog poremećaja kretanja. FDA je augusta 2008. odobrila njegovu upotrebu za tretman horeje vezane za Hantingtonovu bolest.[6] Ovo jedinjenje je poznato od 1950-tih. Inicijativu za FDA odobrenje je predvodio Josef Janković.[7][8]

Farmakologija[uredi - уреди | uredi izvor]

Tetrabenazin deluje prvenstveno kao VMAT-inhibitor,[9] te promoviše ranu metaboličku degradaciju monoamina, posebno neurotransmitera dopamina.

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. 1st US drug for Huntington's disease wins approval
  7. Doctor spent decades getting tetrabenazine to market
  8. Specialty TrendsRx Availability Alert:Xenazine® (tetrabenazine)
  9. Zheng G, Dwoskin LP, Crooks PA (2006). "Vesicular monoamine transporter 2: role as a novel target for drug development". AAPS J 8 (4): E682–92. PMC 2751365. PMID 17233532. doi:10.1208/aapsj080478. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]

Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).