Ajmalicin
(IUPAC ) ime
metil estar (19α)-16,17-didehidro- 19-metiloksajohimban- 16-karboksilne kiseline
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj
483-04-5
ATC kod
nije dodeljen
PubChem [1] [2]
251561
ChemSpider [3]
390541
ChEMBL [4]
CHEMBL123325 Y
Hemijski podaci
Formula
C 21 H 24 N 2 O 3
Mol. masa
352,43 g/mol
SMILES
eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C21H24N2O3/c1-12-16-10-23-8-7-14-13-5-3-4-6-18(13)22-20(14)19(23)9-15(16)17(11-26-12)21(24)25-2/h3-6,11-12,15-16,19,22H,7-10H2,1-2H3/t12-,15-,16+,19-/m0/s1 Y Key: GRTOGORTSDXSFK-XJTZBENFSA-N Y
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
℞ Prescription only
Način primene
Oralno
Ajmalicin (δ-johimbin , raubazin ) je antihipertenziv koji se koristi kao tretman za visoki krvni pritisak .[5] On je bio u prodaji pod raznim imenima, neka od kojih su: Card-Lamuran , Circolene , Cristanyl , Duxil , Duxor , Hydroxysarpon , Iskedyl , Isosarpan , Isquebral , Lamuran , Melanex , Saltucin Co , Salvalion , i Sarpan .[5] On je isto tako alkaloid koji je prirodno javlja u raznim biljkama kao što su Rauwolfia spp. , Catharanthus roseus , i Mitragyna speciosa .[5] [6] [7]
Ajmalicin je strukturno srodan sa johimbinom , rauvolscinom , i drugim johimbanskim derivatima . Poput korinantina , on deluje kao antagonist α1 -adrenergičkog receptora . On je znatno manje aktivan na α2 -adrenergičkim receptorima , iz čega proizilazi njegovo hipotenzivno dejstvo.[5] [8]
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644610007737 . edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 .
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . http://www.jcheminf.com/content/2/1/3 . edit
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI :10.1093/nar/gkr777 . PMID 21948594 . edit
↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 Wink, Michael; Roberts, M. W. (1998). Alkaloids: biochemistry, ecology, and medicinal applications . New York: Plenum Press. ISBN 0-306-45465-3 . http://books.google.com/books?id=bMCzyrAtrvYC&lpg=PA450&dq=ajmalicine&as_brr=3&pg=PA451#v=onepage&q=&f=false .
↑ Kurz WG, Chatson KB, Constabel F, et al. (May 1981). „Alkaloid Production in Catharanthus roseus Cell Cultures VIII1” . Planta Medica 42 (5): 22–31. DOI :10.1055/s-2007-971541 . PMID 17401876 . http://www.thieme-connect.com/DOI/DOI?10.1055/s-2007-971541 .
↑ León F, Habib E, Adkins JE, Furr EB, McCurdy CR, Cutler SJ (July 2009). „Phytochemical characterization of the leaves of Mitragyna speciosa grown in U.S.A”. Natural Product Communications 4 (7): 907–10. PMID 19731590 .
↑ Roquebert J, Demichel P (October 1984). „Inhibition of the alpha 1 and alpha 2-adrenoceptor-mediated pressor response in pithed rats by raubasine, tetrahydroalstonine and akuammigine”. European Journal of Pharmacology 106 (1): 203–5. DOI :10.1016/0014-2999(84)90698-8 . PMID 6099269 .
Agonisti :
5-FNE •
6-FNE •
Amidefrin •
Anisodamin •
Anisodin •
Cirazolin •
Dipivefrin •
Dopamin •
Efedrin •
Epinefrin (Adrenalin) •
Etilefrin •
Etilnorepinefrin •
Indanidin •
Levonordefrin •
Metaraminol •
Metoksamin •
Metildopa •
Midodrin •
Nafazolin •
Norepinefrin (Noradrenalin) •
Oktopamin •
Oksimetazolin •
Fenilefrin •
Fenilpropanolamin •
Pseudoefedrin •
Sinefrin •
Tetrahidrozolin Antagonisti :
Abanohil •
Adimolol •
Ajmalicin •
Alfuzosin •
Amosulalol •
Arotinolol •
Atiprosin •
Benoksatian •
Buflomedil •
Bunazosin •
Karvedilol •
CI-926 •
Korinantin •
Dapiprazol •
DL-017 •
Domesticin •
Doksazosin •
Eugenodilol •
Fenspirid •
GYKI-12,743 •
GYKI-16,084 •
Indoramin •
Ketanserin •
L-765,314 •
Labetalol •
Mefendioksan •
Metazosin •
Monatepil •
Moksisilit (Timoksamin) •
Naftopidil •
Nantenin •
Neldazosin •
Nicergolin •
Niguldipin •
Pelanserin •
Fendioksan •
Fenoksibenzamin •
Fentolamin •
Piperoksan •
Prazosin •
Hinazosin •
Ritanserin •
RS-97,078 •
SGB-1,534 •
Silodosin •
SL-89.0591 •
Spiperon •
Talipeksol •
Tamsulosin •
Terazosin •
Tibalosin •
Tiodazosin •
Tipentosin •
Tolazolin •
Trimazosin •
Upidosin •
Urapidil •
Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.