Lisurid

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Lisurid
(IUPAC) ime
1,1-Diethyl-3-(7-metil-4,6,6a,7,8,9-heksahidro-indolo[4,3-fg]hinolin-9-il)-ureja
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Internacionalno ime leka
Identifikatori
CAS broj 18016-80-3
ATC kod G02CB02 N02CA07
PubChem[1][2] 28864
DrugBank DB00589
ChemSpider[3] 26847
UNII E0QN3D755O YesY
KEGG[4] D08132 YesY
ChEBI CHEBI:51164 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL157138 YesY
Hemijski podaci
Formula C20H26N4O 
Mol. masa 338,447 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 10-20% za lisurid vodonik maleat
Vezivanje za proteine plazme oko 15%
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 2 sata
Izlučivanje renalno i bilijarno u jednakim količinama
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status Samo na recept
Način primene Oralno, supkutano, transdermalno

Lisurid (Dopergin, Proclacam, Revanil) je antiparkinsonski agens iz izo-ergolinske klase. On je hemijski srodan sa dopaminergičnim ergolinskim lekom za Parkinsonovu bolest.

Lisurid se se koristi za snižavanje prolaktina i, u niskim dozama, za sprečavanje migrenskih napada. Smatra se da upotreba lisurida kao inicijalnog antiparkinsonskog tretmana može da produži period tokom kojeg nije neophodno da se koristi levodopa. Preliminarna ispitivanja sugerišu da dermalna primena lisurida može da bude korisna u lečenju Parkinsonove bolesti. Lisurid se veoma slabo apsorbuje pri oralnoj promeni i ima kratak poluživot, te produžena transdermalna primena ima znatnu prednost.

Mod dejstva[uredi - уреди | uredi izvor]

Lisurid je parcijalni agonist dopaminskog i serotoninskog receptora. On ima visok afinitet za dopaminske D2, D3 i D4 receptore, kao i za serotoninske 5-HT1A[6] i 5-HT2A/C receptore.[7] Dok lisurid ima sličan profil vezivanja za receptore kao i bolje poznati i hemijski sličan ergoloid N,N-dietil-lisergamid (LSD), on nema psihodelne efekte.[8]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE (October 2002). "Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats". Psychopharmacology (Berl.) 164 (1): 93–107. PMID 12373423. doi:10.1007/s00213-002-1141-z. 
  7. Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (April 1998). "Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors". Psychopharmacology (Berl.) 136 (4): 409–14. PMID 9600588. doi:10.1007/s002130050585. 
  8. González-Maeso J, Weisstaub NV, Zhou M, Chan P, Ivic L, Ang R, Lira A, Bradley-Moore M, Ge Y, Zhou Q, Sealfon SC, Gingrich JA (February 2007). "Hallucinogens recruit specific cortical 5-HT(2A) receptor-mediated signaling pathways to affect behavior". Neuron 53 (3): 439–52. PMID 17270739. doi:10.1016/j.neuron.2007.01.008. 


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).