Nefazodon

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Nefazodon
(IUPAC) ime
1-(3-[4-(3-hlorofenil)piperazin-1-il]propil)-3-etil-4-(2-fenoksietil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-on
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a695005
Identifikatori
CAS broj 83366-66-9
ATC kod N06AX06
PubChem[1][2] 4449
DrugBank DB01149
ChemSpider[3] 4294
UNII 59H4FCV1TF YesY
KEGG[4] D08257 YesY
ChEBI CHEBI:7494 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL623 YesY
Hemijski podaci
Formula C25H32ClN5O2 
Mol. masa 470,01 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 20% (promenljiva)
Vezivanje za proteine plazme >99%
Metabolizam Hepatički (aktivni metaboliti, uključujući mCPP)[6]
Poluvreme eliminacije 2–4 sato
Izlučivanje Urin (55%), fekalije (20–30%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status Prescription only
Način primene Oralnot

Nefazodon (Serzon, Nefadar) je antidepresiv. Njegova prodaja je prekinuta 2003. u nekim zemljama zbog retke pojave hepatotoksičnosti (oštećenja jetra), koje može da dovede do potrebe za transplantom jetre, pa i smrti. Učestalos ozbiljnog oštećenja jetre je oko 1 na svakih 250.000 do 300.000 pacijenata godišnje.[7] Prodaja je prekinuta 2004. u SAD-u i Kanadi. Nekoliko generičkih formulacija nefazodona je još uvek dostupno.[8][9]

Hemija[uredi - уреди | uredi izvor]

Nefazadon je piperazinsko jedinjenje koje sadrži 1,2,4-triazol-3-onski prsten.

Nefazodone syn.png

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. doi:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. doi:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. Lexi-Comp (September 2008). "Nefazodone". The Merck Manual Professional. http://www.merck.com/mmpe/lexicomp/nefazodone.html.  Retrieved on November 29, 2008.
  7. Rxlist.com: "Nefazodone Prescribing Information", accessed 8 January 2007.]
  8. FDA Orange Book, accessed 15 January 2006.
  9. About.com: "Serzone Pulled from U.S. Market", accessed 15 January 2006.

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]