Kabergolin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Kabergolin
(IUPAC) ime
N-[3-(Dimetilamino)propil]-N-[(etilamino)karbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-karboksamid
ili
1-[(6-alilergolin8β-il)- karbonil]-1- [3-(dimetilamino)propil]-3-etilurea
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Monografija
Identifikatori
CAS broj 81409-90-7
ATC kod G02CB03 N04BC06
PubChem[1][2] 54746
DrugBank APRD00836
ChemSpider[3] 49452
UNII LL60K9J05T YesY
KEGG[4] D00987 YesY
ChEBI CHEBI:3286 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL1201087 YesY
Hemijski podaci
Formula C26H37N5O2 
Mol. masa 451,604 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost Primetan je efekat prvog prolaza; apsolutna biodostupnost nije poznata
Vezivanje za proteine plazme Umereno vezivanje (40% do 42%); nezavisno od koncentracije
Metabolizam Hepatički, predominatno putem hidrolize veze acilureje ili ureje
Poluvreme eliminacije 63-69 časa (procena)
Izlučivanje Urin (22%), fekalije (60%)
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

US FDA:link

Trudnoća B(US)
Pravni status -only (SAD)
Način primene Oralno

Kabergolin (Dostineks, Kabaser) je ergotni derivat, koji je potentan agonist dopaminskog receptora D2. In vitro ispitivanja su pokazala da kabergolin ima direktno inhibitorno dejstvo na hipofizne prolaktinske ćelije.[6] On se često koristi kao početni agens u tretmanu prolaktinoma usled njegove visokog afiniteta za D2 mesta receptora, manje izraženih nuspojava, i podesnijeg režima doziranja u odnosu na stariji bromokriptin.

Farmakologija[uredi - уреди | uredi izvor]

Mada je kabergolin široko poznat uglavnom kao dopaminski agonist D2 receptora, on takođe poseduje znatan afinitet za D3, D4, 5-HT1A, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, α2B- receptore, i umeren/nizak afinitet za D1 i 5-HT7 receptore. Kabergolin deluje kao agonist svih receptora izuzev 5-HT7 i α2B-, na kojima je antagonist.[7]

Izvori[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. "Dostinex at www.rxlist.com". http://www.rxlist.com/cgi/generic/cabergoline.htm. pristupljeno 27. 4. 2007.. 
  7. Sharif NA, McLaughlin MA, Kelly CR, Katoli P, Drace C, Husain S, Crosson C, Toris C, Zhan GL, Camras C (March 2009). "Cabergoline: Pharmacology, ocular hypotensive studies in multiple species, and aqueous humor dynamic modulation in the Cynomolgus monkey eyes". Experimental Eye Research 88 (3): 386–97. PMID 18992242. doi:10.1016/j.exer.2008.10.003. 

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).