Bifeprunoks

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Bifeprunoks
(IUPAC) ime
7-[4-(bifenil-3-ilmetil)piperazin-1-il]-1,3-benzoksazol-2(3H)-on
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 350992-10-8
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 208951
ChemSpider[3] 181044
UNII AP69E83Z79 YesY
ChEMBL[4] CHEMBL218166
Hemijski podaci
Formula C24H23N3O2 
Mol. masa 385,458 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

Bifeprunoks (DU-127,090) je atipični antipsihotik. On zajedno sa SLV313, aripiprazolom, i SSR-181507 poseduje kombinaciju minimalnog agonizma za D2 receptor i 5-HT agonizma.[5]

Mehanizam dejstva bifeprunoksa se razlikuje od konvencionalnih tipičnih i atipičnih antipsihotika. Tipični antipsihotici, poput hlorpromazina i haloperidola su potentni D2 antagonisti. Atipični antipsihotici počevši od klozapina, koji su klasifikovani kao multireceptorka jedinjenja, deluju kao agonisti na 5-HT1A i antagonisti na D2 receptorima. Bifeprunoks i drugi noviji atipični antipsihotici umesto toga su antagonisti D2 receptora, i deluju kao parcijalni agonisti kao i antagonisti na 5-HT1A receptorima.[6]

Chemistry[uredi - уреди | uredi izvor]

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:[7]

Bifeprunox synth.png

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  5. Cuisiat S, Bourdiol N, Lacharme V, Newman-Tancredi A, Colpaert F, Vacher B (2007). "Towards a new generation of potential antipsychotic agents combining D2 and 5-HT1A receptor activities". J. Med. Chem. 50 (4): 865–76. PMID 17300168. doi:10.1021/jm061180b. 
  6. Bardin L, Auclair A, Kleven MS et al. (2007). "Pharmacological profiles in rats of novel antipsychotics with combined dopamine D2/serotonin 5-HT1A activity: comparison with typical and atypical conventional antipsychotics". Behav Pharmacol 18 (2): 103–18. PMID 17351418. doi:10.1097/FBP.0b013e3280ae6c96. 
  7. Feenstra, R. W.; de Moes, J.; Hofma, J. J.; Kling, H.; Kuipers, W.; Long, S. K.; Tulp, M. T. M.; van der Heyden, J. A. M.; Kruse, C. G.; Bioorg. Med. Chem. Lett. (2001). "New 1-aryl-4-(biarylmethylene)piperazines as potential atypical antipsychotics sharing dopamine D2-receptor and serotonin 5-HT1A-receptor affinities" 11. p. 2345. doi:10.1016/S0960-894X(01)00425-5. 

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).