PRX-08066
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 5-((4-(6-hlorotieno[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)metil)-2-fluorobenzonitril | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| ATC kod | nije dodeljen | ||
| PubChem[1][2] | 11502243 | ||
| ChemSpider[3] | 9677045 | ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C19H17ClFN5S | ||
| Mol. masa | 401,887 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | |||
PRX-08066 je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT2B receptoru, sa afinitetom vezivanja (Ki) na 5-HT2B od 3,4 nM, i visokom selektivnošću u odnosu na blisko srodne 5-HT2A i 5-HT2C receptore. PRX-08066 i drugi selektivni 5-HT2B antagonisti se koriste za tretman plučne arterijske hipertenzije, nakon otkrića da potentni 5-HT2B agonist norfenfluramin proizvodi plućnu arterijsku hipertenziju i naknadno oštećenje srčanih zalizaka. U životinjskim studijama, utvrđeno je da PRX-08066 redukuje nekoliko ključnih indikatora plućne arterijske hipertenzije i poboljšava srčani izlaz, sa sličnom efikasnošću u odnosu na ustaljene lekova za ta oboljenja, kao što su bosentan, sildenafil, beraprost o iloprost. [4] On se takođe istražuje za potencijalnu antikancernu primenu, usled njegove sposobnosti da inhibira aktivaciju fibroblasta.[5]
Reference[uredi - уреди | uredi kôd]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644610007737.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. http://www.jcheminf.com/content/2/1/3.
- ↑ Porvasnik SL, Germain S, Embury J, Gannon KS, Jacques V, Murray J, Byrne BJ, Shacham S, Al-Mousily F (August 2010). „PRX-08066, a novel 5-hydroxytryptamine receptor 2B antagonist, reduces monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension and right ventricular hypertrophy in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 334 (2): 364–72. DOI:10.1124/jpet.109.165001. PMID 20430844.
- ↑ Svejda B, Kidd M, Giovinazzo F, Eltawil K, Gustafsson BI, Pfragner R, Modlin IM (June 2010). „The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment”. Cancer 116 (12): 2902–12. DOI:10.1002/cncr.25049. PMID 20564397.
Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi kôd]
