Dolasetron

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Dolasetron
(IUPAC) ime
(3R)-10-oxo-8-azatricyclo[5.3.1.03,8]undec-5-yl 1H-indole-3-carboxylate
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 115956-12-2
ATC kod A04AA04
PubChem[1][2] 60654
DrugBank APRD00518
ChemSpider[3] 16736416
Hemijski podaci
Formula C19H20N2O3 
Mol. masa 324.374 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Vezivanje za proteine plazme 69 to 77%
Poluvreme eliminacije 8.1 sati
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status Rx samo
Način primene Intravenozno, oralno

Dolasetron (trgovačko ime Anzemet) je serotonin 5-HT3 receptor antagonist[4] korišćen u tretmanu mučnine i povraćanja nakon hemoterapije. Njegov glavni efekat je smanjenje aktivnosti Vagus nerva, koji je nerv što aktivira centar za povraćanje u medulla oblongata. On nema primetan antiemetički efekt kad su simptomi uzrokovani morskom bolešću. Ovaj lek nema efekta na dopamin receptore, nit na muskarinske receptore.

Dolasetron se sporo razlaže, i zadržava se u telu dogo vremena. Jedna doza obično traje 4 do 9 sati. On se normalno administrira jednom ili dva puta dnevno. Ovaj lek se odstranjuje is tela putem jetre i bubrega.

Klinička upotreba[uredi - уреди | uredi izvor]

  • Hemoterapijom prouzrokovana mučnina i povraćanje
  • Postoperativna i postradijaciona mučnina i povraćanje[6] [7]
  • On je moguća terapija za mučninu i povraćanje prouzrokovanu akutnim ili hroničnim gastroenteritisom
  • Za razliku od mnogih drugih 5HT3 antagonista, podaci nisu dostupni za upotrebu dolasetrona sa aprepitantom u hemoterapijom izazvanoj mučnini i povraćanju (CINV).

Nuspojave[uredi - уреди | uredi izvor]

Dolasetron je dobro podnošen lek sa malo nuspojava. Glavobolja, vrtoglavica, i konstipacija su najčešće pominjane nuspojave njegove upotrebe. Nisu poznate značajne interakcije lekove sa anzemetom. On se razlaže u jetri putem citohrom P450 sistema[8], i on ima malo efekta na metabolizam drugih lekova razlaganih ovim sistemom.

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Katzung BG, Masters S, Trevor A (2009). Basic and Clinical Pharmacology (11 izd.). McGraw-Hill. ISBN 0071604057. 
  5. Fauser AA, Dornoff W, Briese V, Knutzen B, Herzog G, Schultze W, Nowicki J (1999). [content.karger.com/ProdukteDB/produkte.asp?Doi=26933 "The Anti-Emetic Efficiacy of Intravenous Dolasetron Mesilate plus Dexamethasone versus Intravenous Dolasetron Mesilate Alone in Patients Receiving Fractionated Chemotherapy"] Check |url= scheme (help). Onkologie 22 (2): 140–144. doi:10.1159/000026933. 
  6. Janicki PK, Schuler HG, Jarzembowski TM, Rossi M (2006). [www.anesthesia-analgesia.org/content/102/4/1127.full "Prevention of Postoperative Nausea and Vomiting with Granisetron and Dolasetron in Relation to CYP2D6 Genotype"] Check |url= scheme (help). Anasthesia & Analgesia 102 (4): 1127–1133. doi:10.1213/01.ane.0000200364.5579. 
  7. Walker B (2001). "Efficacy of single-dose intravenous dolasetron versus ondansetron in the prevention of postoperative nausea and vomiting". Clinical Therapeutics 23 (6): 932–938. doi:10.1016/S0149-2918(01)80080-1. 
  8. Sanwald P, David M, Dow J (1996). "Characterization of the cytochrome P450 enzymes involved in the in vitro metabolism of dolasetron. Comparison with other indole-containing 5-HT3 antagonists". Drug metabolism and disposition 24 (5): 602–609. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).