Olanzapin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Olanzapin
(IUPAC) ime
2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b][1,5]benzodiazepin
Klinički podaci
Robne marke Zipreksa
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a601213
Identifikatori
CAS broj 132539-06-1
ATC kod N05AH03
PubChem[1][2] 4585
DrugBank DB00334
ChemSpider[3] 10442212
UNII N7U69T4SZR YesY
KEGG[4] D00454 YesY
ChEBI CHEBI:7735 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL715 YesY
Hemijski podaci
Formula C17H20N4S 
Mol. masa 312,439
SMILES eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja 195 °C (383 °F)
Rastvorljivost u voda Nije rastvoran u vodi mg/mL (20 °C)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 87% [6]
Metabolizam Hepatički (direktna glukuronidacija oksidacije posredovane CYP-om)
Poluvreme eliminacije 21–54 sata
Izlučivanje urin 57%, izmet 30%
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status Prescription only
Način primene oralno, intramuskularno

Olanzapin (Zipreksa ili u kombinaciji sa fluoksetinom Simbiaks) je atipični antipsihotik, koji je FDA odobrila za tretman šizofrenije i bipolarnog poremećaja.[7] Olanzapin je strukturno sličan sa klozapinom, ali je klasifikovan kao tienobenzodiazepin. Olanzapin proizvodi i prodaje farmaceutska kompanija Ilaj Lili end kompani. Lek je poprimio generički status 2011. Prodaja Zipreksa je 2008. bila $2.2 milijarde u SAD-u, i $4.7 milijarde globalno.[8]

Farmakologija[uredi - уреди | uredi izvor]

Olanzapin ima veći afinitet za 5-HT2 serotoninske receptore nego D2 dopaminske receptore. Afiniteti u donjoj list su konstante disocijacije (Ki, nM). Olanzapin se vezuje kao antagonist/inverzni agonist za sledeće receptore[9]:

  • dopaminski D1: 31
  • dopaminski D2: 11
  • dopaminski D4: 27
  • serotoninski 5-HT2A: 4
  • serotoninski 5-HT2C: 11
  • serotoninski 5-HT3: 57
  • muskarinski M1: 26
  • adrenergički alfa1: 19
  • histaminski H1: 7

Hemija[uredi - уреди | uredi izvor]

Olanzapin se može pripremiti počevši od malononitrila i propionaldehida:[10]

Olanzapine synthesis.png

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Burton, Michael E.; Shaw, Leslie M.; Schentag, Jerome J.; Evans, William E. (1. 5. 2005.). Applied Pharmacokinetics & Pharmacodynamics: Principles of Therapeutic Drug Monitoring. Lippincott Williams & Wilkins; Fourth Edition edition. str. 815. ISBN 978-0-7817-4431-7. 
  7. "Olanzapine Prescribing Information" (PDF). Eli Lilly and Company. 19. 3. 2009.. http://pi.lilly.com/us/zyprexa-pi.pdf. pristupljeno 6. 9. 2009.. 
  8. "Lilly 2008 Annual Report" (PDF). Lilly. 2009. http://files.shareholder.com/downloads/LLY/696621960x0x296463/611E167A-61C9-4C03-8866-ACF5FA7C8953/English.PDF. pristupljeno 6. 8. 2009.. 
  9. Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT. (1996). "Radioreceptor binding profile of the atypical antipsychotic olanzapine.". Neuropsychopharmacology. 14 (2): 87–96. PMID 8822531. doi:10.1016/0893-133X(94)00129-N. 
  10. Chakrabarti Jiban Kumar, Hotten Terrence Michael, Tupper David Edward, "2-methyl-thieno-benzodiazepine", US patent 5229382 

Literatura[uredi - уреди | uredi izvor]

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]

Korisničke informacije[uredi - уреди | uredi izvor]

Kontroverze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).