Aprepitant

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Aprepitant
(IUPAC) ime
5-([(2R,3S)-2-((R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)morpholino]methyl)-1H-1,2,4-triazol-3(2H)-one
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 170729-80-3
ATC kod A04AD12
PubChem[1][2] 6918365
DrugBank APRD00100
ChemSpider[3] 5293568
UNII 1NF15YR6UY YesY
ChEMBL[4] CHEMBL1471 YesY
Hemijski podaci
Formula C23H21F7N4O3 
Mol. masa 534.427 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 60-65%
Vezivanje za proteine plazme >95%
Metabolizam Hepatički (uglavnom putem CYP3A4)
Poluvreme eliminacije 9-13 časa
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća B(US)
Pravni status POM (UK) -only (SAD)
Način primene Oralno

Aprepitant (emend (SAD, EU)) je antiemetično hemijsko jedinjenje koje pripada klasi lekova koji su antagonisti supstance P (SPA).[5] On deluje putem blokiranja neurokininskog 1 (NK1) receptora.

Merk proizvodi aprepitant pod imenom emend za prevenciju akutne i kasnije hemoterapijom uzrokovane mučnine i povraćanja, i za prevenciju postoperativne mučnine i povraćanja. On je dobio FDA odobrenje 2003.[6]

Aprepitant isto tako možda može da bude koristan u lečenju sindroma cikličnog povraćanja, ali je do sad bilo malo istraživanje.

FDA je januara 2008 odobrio fosaprepitant, koji je intravenozna forma aprepitanta. On se prodaje pod imenom emend injekcije u SAD-u i kao ivemend u nekim drugim zemljama.

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  5. "Aprepitant - PubMed Health". http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMH0000247/. pristupljeno 19. 04. 2011.. 
  6. "Drug Approval Package: EMEND (Aprepitant) NDA #21-549". http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2003/21-549_Emend.cfm. pristupljeno 19. 04. 2011.. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).