Maprotilin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Maprotilin
(IUPAC) ime
N-Metil- 9,10-etanoantracen- 9(10H)- propanamin
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a682158
Identifikatori
CAS broj 10262-69-8
ATC kod N06AA21
PubChem[1][2] 4011
DrugBank DB00934
ChemSpider[3] 3871
UNII 2U1W68TROF YesY
KEGG[4] D02566 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL21731 YesY
Hemijski podaci
Formula C20H23N 
Mol. masa 277,403 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 66 do 70%
Vezivanje za proteine plazme 88%
Metabolizam hepatički
Poluvreme eliminacije 27-58 sata
Izlučivanje bilijarno (30%) i urin (57%) kao glukonuridi, 3 do 4% kao nepromenjen lek
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status Rx-only (nije kontrolisana supstanca)
Način primene oralno, intramuskularno, intravenozno

Maprotilin (Deprilept, Ludiomil, Psymion) je tetraciklični antidepresiv (TeCA).[6][7] Četvrti prsten maprotilina se razlikuje od većine drugih tetraciklina jer je formiran kao most preko centralnog tricikličnog prstena. Maprotilin je jak inhibitor preuzimanja norepinefrina sa slabim efektima na serotoninsko i dopaminsko preuzimanje.

Maprotilin ispoljava blokirajuće dejstvo na sledećim postsinaptičkim receptorima:

Farmakološki profil maprotilina objašnajva njegove antidepresivne, sedativne, anksiolitske, u simpatomimetičke aktivnosti. On takođe pokazuje jak antagonizam protiv Reserpinom indukovanih efekata u životinjskim studijama, kao i drugi klasični antidepresivi. Mada se maprotilin uglavnom ponaša kao antidepresiv prve generacije on se obično smatra antiderpesivom druge generacije.

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7. http://books.mcgraw-hill.com/medical/goodmanandgilman/. 
  7. Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. http://www.pdr.net/Default.aspx. 

Literatura[uredi - уреди | uredi izvor]

  • B. Bandelow, S. Bleich, S. Kropp : Handbuch Psychopharmaka (German), 2nd. edition, 2004
  • Benkert, Hippius : Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie (German), 4th. edition, 2003

}{refend}}

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]