Klenbuterol
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (RS)-1-(4-amino-3,5-dihlorofenil)-2-(tert-butilamino) etanol | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 37148-27-9 | ||
| ATC kod | R03AC14 R03CC13 QG02 | ||
| PubChem[1][2] | 2783 | ||
| ChemSpider[3] | 2681 | ||
| UNII | XTZ6AXU7KN 
| ||
| KEGG[4] | D07713
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL49080
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C12H18Cl2N2O | ||
| Mol. masa | 277.19 | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 89-98% oralno | ||
| Metabolizam | ? | ||
| Poluvreme eliminacije | 36-39 sati | ||
| Izlučivanje | ? | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | ? (UK) | ||
| Način primene | oralno | ||
Klenbuterol (Spiropent, Ventipulmin) je simpatomimetički amin koji lica sa poremećajima disanja koriste kao dekongestant[6] i bronhodilatator. Lica sa hroničnim poremećajima disanja, poput astme,[7] klenbuterol koriste kao bronhodilatator koji im olakšava disanje. Najčešće je dostupan kao hidrohloridna so klenbuterol hidrohlorid.[8]
Dejstvo i doziranje[uredi | uredi kod]
Klenbuterol je β2 agonist koji je po određenim strukturnim i farmakološkim svojstvima sličan adrenalinu i salbutamolu, mada je dejstvo klenbuterola kao psihostimulansa i termogeničkog leka jače i dugotrajnije. Klenbuterol dovodi do povećanja aerobnog kapaciteta, stimulacije centralnog nervnog sistema, kao i do povećanja krvnog pritiska i protoka kiseonika. Klenbuterol ubrzava metabolizam telesnih masti, istovremeno povećavajući bazalni metabolizam. Obično se koristi u dozama od 20-60 mg dnevno.
Humana primena[uredi | uredi kod]
Klenbuterol je u nekim zemljama odobren kao bronhodilatator za astmatičare (samo uz lekarski recept).
Upotreba kao sredstvo za poboljšanje performansi[uredi | uredi kod]
Kao β2 simpatomimetik, klenbuterol je bio korišten kao supstanca za poboljšanje sportskih performansi. Postoje brojni primeri mogućih zloupotreba ovog leka. Neki od njih su:
- Španskom biciklisti Albertu Kontadoru je zabranjeno da učestvuje u profesionalnim biciklističkim takmičenjima tokom perioda od dve godine nakon pozitivnog testa za klenbuterol na Tur de Fransu 2010.[9] NJemu je oduzeta titula Tur de Frans 2010. nakon što je nadmašio Andije Šleka za 39 sekundi, kao i titula Điro d'Italija 2011.[10]. Međutim, CAS je utvrdio da Kontador nije koristio klenbuterol radi poboljašanja performanse, nego je verovatno test bio pozitivan uled kontaminacije hrane.[11].
- Američka plivačica DŽesika Hardi je imala pozitivan test tokom SAD priprema jula 2008. Ona je odslužila jednogodišnju suspenziju, tvrdeći da je nesvesno konzumirala lek putem kontaminirane hrane.
- Poljski kanu sprinter Adam Seročinski je bio diskvalifikovan zbog upotrebe leka nakon što je završio četvrti u K-2 1000 m trci na Letnjim olimpijskim igrama 2008. u Pekingu.
- Juna 2011, u uzorcima krvi igrača Fudbalske reprezentacije Meksika je nađen klenbuterol, ali su oslobođeni optužbi nakon što su tvrdili da je klenbuterol unet putem kontaminacije hrane.
Izvori[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Claire Cole, Lisa Jones, Jim McVeigh, Andrew Kicman, Qutub Syed, Mark Belli (2010). „Adulterants in illicit drugs: a review of empirical evidence”. Drug Testing and Analysis 3 (2): 89–96. DOI:10.1002/dta.220.
- ↑ G Anderson, E Wilkins (1977). „A trial of clenbuterol in bronchial asthma”. Thorax 32: 717-719. DOI:10.1136/thx.32.6.717.
- ↑ „Clenbuterol Review”. Arhivirano iz originala na datum 2011-06-28. Pristupljeno 2014-04-05.
- ↑ Macur, Juliet (29. 9. 2010.). „With Positive Test, Contador May Lose Tour Title”. The New York Times. Pristupljeno 29. 9. 2010.
- ↑ CAS Sanction Contador with two year ban in clenbuterol case, cyclingnews.com, 6 February 2012
- ↑ „Alberto Cantador found guilty of an anti-doping rule violation by teh Court of Arbitration for Sports (CAS): Suspension of two years”. Arhivirano iz originala na datum 2012-11-02. Pristupljeno 2014-04-05.
Spoljašnje veze[uredi | uredi kod]
- Charles F. Kearns, Kenneth H. McKeever, Karyn Malinowski, Maggie B. Struck, and Takashi Abe (2001). „Chronic administration of therapeutic levels of clenbuterol acts as a repartitioning agent”. J Appl Physiol 91 (5): 2064–2070. PMID 11641345.