Fenilefrin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Fenilefrin
(IUPAC) ime
(R)-3-[-1-hydroxy-2-(methylamino)ethyl]phenol
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 59-42-7
61-76-7 (hidrohlorid)
ATC kod C01CA06 R01AA04, R01AB01, R01BA03, S01FB01, S01GA05
PubChem[1][2] 6041
DrugBank APRD00365
ChemSpider[3] 5818
UNII 1WS297W6MV YesY
KEGG[4] D08365 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL1215 YesY
Hemijski podaci
Formula C9H13NO2 
Mol. masa 167.205 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 38% kroz GI trakt
Vezivanje za proteine plazme 95%
Metabolizam Hepatički (monoaminska oksidaza)
Poluvreme eliminacije 2.1 to 3.4 časa
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća B2(AU) C(US)
Pravni status GSL (UK) OTC (SAD)
Način primene Oralno, intranazalno, oftalmički, intravenozno, intramaskularno

Fenilefrin je selektivni agonist α1-adrenergičkog receptora koji se prvenstveno koristi kao dekongestant, agens za dilaciju zenica, i povišenje krvnog pritiska.[6] Fenilefrin je nedavno ušao u prodaju kao zamena za pseudoefedrin (npr. Sudafed), mada neki izvori tvrde da peroralni fenilefrin nije efektivniji kao dekongestiv od placeba.[7]

Upotreba[uredi - уреди | uredi izvor]

Dekongestiv[uredi - уреди | uredi izvor]

Fenilefrin se koristi kao dekongestiv u čvrstom obliku kao peroralni lek, i tečnom kao nazalni sprej, ili kapi za oči. Fenilefrin najuobičajeniji dekongestiv koji se može nabaviti bez recepta u SAD-u. Oksimetazolin je u široj upotrebi kao nazalni sprej. Pseudoefedrin je svojevremeno bio u najširoj upotrebi, ali je njegova loša reputacija kao prekursora metamfetamina navela neke vlade da ograniče njegovu prodaju.

Peroralni fenilefrin se ekstenzivno metaboliše monoaminskom oksidazom,[8] enzimom koji je prisutan u gastrointestinalnom traktru i jetri. Kao posledica toga bioraspoloživost oralnog fenilefrina je oko 38 procenata.[9][10] Pošto je fenilefrin selektivni agonist α-adrenergičkog receptora, on ne izaziva oslobađanje endogenog noradrenalina, za razliku od pseudoefedrina. Fenilefrin ima manju sklonost izazivanja nuspojava poput stimulacije centralnog nervnog sistema, insomnije, anksioznosti, uznemirenosti, i nespokoja. Efikasnot fenilefrina kao dekongestiva potiče od vazokonstrikcije nosnih krvnih sudova, što smanjuje protok krvi u sluzokoži sinusa, i uklanja njen otok (edem).

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. http://books.mcgraw-hill.com/medical/goodmanandgilman/. 
  7. University of Florida (press release) (19. 7. 2006.). "UF researchers question effectiveness of decongestant". http://news.ufl.edu/2006/07/19/decongensant/. pristupljeno 15. 3. 2008.. 
  8. "Drug Properties". http://www.pharmgkb.org/do/serve?objId=975&objCls=DrugProperties. 
  9. "Pharmacogenetics and Pharmacogenomics Knowledge Base, entry on phenylephrine". http://www.pharmgkb.org/do/serve?objId=PA450935&objCls=Drug#tabview=tab1. 
  10. "NZ Medicines and Medical Devices Safety Authority recommendation on phenylephrine". http://www.medsafe.govt.nz/Profs/Class/mccMin25Nov2004.htm. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).