Doksazosin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Doksazosin
(IUPAC) ime
(RS)-24-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-2-il)karbonil]piperazin-1-il6,7-dimetoksihinazolin-4-amin
Klinički podaci
Robne marke Kardura
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a693045
Identifikatori
CAS broj 74191-85-8
ATC kod C02CA04
PubChem[1][2] 3157
DrugBank DB00590
ChemSpider[3] 3045
UNII NW1291F1W8 YesY
KEGG[4] D07874 YesY
ChEBI CHEBI:4708 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL707 YesY
Hemijski podaci
Formula C23H25N5O5 
Mol. masa 451,475 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 65%
Vezivanje za proteine plazme 98%
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 22 sata
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status Prescription only
Način primene oralno

Doksazosin mesilat, hinazolinsko jedinjenje koje Pfizer prodaje pod imenima Kardura i Karduran, je α1a-selektivni alfa blokator koji se koristi za tretiranje visokog krvnog pritiska i urinarne retencije vezane za benigno uvećanje prostate (BPH).

On je alfa blokator koji inhibira vezivanje norepinefrina (oslobođenog iz simpatetičkih nevnih terminala) za alfa-1 receptore na membrani vaskularnih ćelija glatkih mišića. Primarni efekat ove inhibicije je relaksirani vaskularni ton mišića (vazodilatacija), čime se smanjuje periferni vaskularni otpor, i to dovodi od umanjenja krvnog pritiska.

Efikasnost[uredi - уреди | uredi izvor]

Marta 2000, ALLHAT studija je zaustavila svoja ispitivanja, jer je doksazosin bio manje efektivan od jednostavnih diuretika, i zato što su pacijenti imali 25% viši nivo kardiovaskularnih bolesti i dvaput viši nivo kongestivnog zatajenja srca od pacijenata na diureticima.[6] Pfizer je lansirao sofisticiranu kampanju kontrole štete početkom 2000, tako da prodaja u velikoj meri nije bila umanjena, uprkos rezultata studije.[7]

Nedavne studije su ustanovile da je doksazosin delotvoran u treatiranju erektilalne disfunkcije (ED).[8] Takođe je pokazano da je doksazosin u izvesnoj meri efektivan u tretiranju hroničnog epididimitisa.[9]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Piller LB, Davis BR, Cutler JA et al. (November 2002). "Validation of Heart Failure Events in the Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) Participants Assigned to Doxazosin and Chlorthalidone". Curr Control Trials Cardiovasc Med 3 (1): 10. PMC 149403. PMID 12459039. doi:10.1186/1468-6708-3-10. 
  7. "Marketing: Spin doctors soft pedal data on antihypertensives". BMJ. 2003-01-18. http://www.bmj.com/cgi/content/full/326/7381/170/DC1. pristupljeno 2008-05-26. 
  8. "Antihypertensive Drugs and Patients With Erectile Dysfunction". http://www.medscape.com/viewarticle/439675_3. 
  9. Zhou, YC; Xia GS, Xue YY, Zhang XD, Zheng LW, Jin BF (2010). "Kidney-tonifying and dampness-expelling Chinese herbal medicine combined with doxazosin for the treatment of chronic epididymitis". Zhonghua Nan Ke Xue (in Chinese) 16 (12): 1143–6. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).