Sitaksentan

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Sitaksentan
(IUPAC) ime
N-(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-[2-(6-methyl-2H-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophene-3-sulfonamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 184036-34-8
210421-64-0 (natrijumska so)
ATC kod C02KX03
PubChem[1][2] 216235
ChemSpider[3] 21106381
Hemijski podaci
Formula C18H15ClN2O6S2 
Mol. masa 454.906 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Sinonimi Sitaksentan; TBC-11251
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 70 to 100%
Vezivanje za proteine plazme >99%
Metabolizam Hepatički (CYP2C9- i CYP3A4-posredovano)
Poluvreme eliminacije 10 sati
Izlučivanje Renalno (50 do 60%)
Fekalno (40 do 50%)
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

EU EMEA:link

Trudnoća ?
Pravni status Samo na recept (S4) (AU) POM (UK)
Način primene Oralno

Sitaksentan natrijum (TBC-11251) je lek za tretman plućne hipertenzije.[4] On je bio u prodaji pod imenom Telin od strane Encisive Farmaceutikals, sve dok Pfizer nije kupio tu kompaniju februara 2008. Pfizer je dobrovoljno povukao sitaksentan sa tržišta 2010. godine zbog moguće toksičnosti jetre.[5]

Mehanizam dejstva[uredi - уреди | uredi izvor]

Sitaksentan je mali molekul koji selektivno blokira dejstvo endotelina na endotelinskom-A (ETA) receptoru (oko 6000 puta je potentniji u odnosu na ETB).[6] On pripada sulfonamidnoj klasi antagonista endotelinkog receptora.

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Barst RJ, Langleben D, Frost A et al. (2004). "Sitaxsentan therapy for pulmonary arterial hypertension". American Journal of Respiratory Critical Care Medicine 169 (4): 441–447. doi:10.1164/rccm.200307-957OC. 
  5. "Citing liver damage, Pfizer withdraws Thelin, Associated Press, December 12, 2010". Arhivirano iz originala 13. 12. 2010.. http://web.archive.org/web/20101213063159/news.yahoo.com/s/ap/20101210/ap_on_bi_ge/us_pfizer_thelin_withdrawal. 
  6. Girgis, RE; Frost, AE; Hill, NS; Horn, EM; Langleben, D; McLaughlin, VV; Oudiz, RJ; Robbins, IM; Seibold, JR (2007). "Selective endothelin A receptor antagonism with sitaxsentan for pulmonary arterial hypertension associated with connective tissue disease.". Annals of the rheumatic diseases 66 (11): 1467–72. PMC 2111639. PMID 17472992. doi:10.1136/ard.2007.069609. 

Literatura[uredi - уреди | uredi izvor]

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).