Karvedilol

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Karvedilol
(IUPAC) ime
(±)-[3-(9H-karbazol-4-iloksi)-2-hidroksipropil][2-(2-metoksifenoksi)etil]amin
Klinički podaci
Robne marke Koreg
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a697042
Identifikatori
CAS broj 72956-09-3
ATC kod C07AG02
PubChem[1][2] 2585
DrugBank DB01136
ChemSpider[3] 2487
UNII 0K47UL67F2 YesY
KEGG[4] D00255 YesY
ChEBI CHEBI:3441 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL723 YesY
Hemijski podaci
Formula C24H26N2O4 
Mol. masa 406,474
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 25–35%
Vezivanje za proteine plazme 98%
Metabolizam Jetra (CYP2D6, CYP2C9)
Poluvreme eliminacije 7–10 sata
Izlučivanje Urin (16%), Izmet (60%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status ℞ Prescription only
Način primene Oralno

Karvedilol je neselektivni beta blokator/alfa-1 blokator koji se koristi za tretman kongestivnog zatajenja srca. On je u prodaji pod brojnim imenima uključujući Karvil, Koreg, Dilatrend, Koronis, Eukardik, i Karlok kao generički lek,[6]. Karvedilol ima znatnu ulogu u tretmanu kongestivnog zatajenja srca.

Farmakologija[uredi - уреди | uredi kôd]

Karvedilol je beta blokator (β1, β2) i alfa blokator (α1):

  • Norepinefrin stimuliše nerve koji kontrolišu mišiće srca vezivanjem za β1- i β2-adrenergičke receptora. Karvedilol blokira vezivanje tih receptora,[7] čime se usporava srčani ritam i redukuje sila kojom srce pumpa. Time se snižava krvni pritisak, te se umanjuje količina rada srca.
  • Norepinefrin se takođe vezuje za α1-adrenergičke receptore na krvnim sudovima, uzrokujući njihovu konstrikciju i povišenje krvnog pritiska. Karvedilol blokira vezivanje agonista za α1-adrenergičke receptore,[8] čime dodatno snižava krvni pritisak.

Reference[uredi - уреди | uredi kôd]

  1. ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644610007737.  edit
  2. ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. http://www.jcheminf.com/content/2/1/3.  edit
  4. ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/%28SICI%291097-0061%28200004%2917:1%3C48::AID-YEA2%3E3.0.CO;2-H/full. 
  5. ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. ↑ Press Release, FDA Approves First Generic Versions of Coreg, U.S. Food and Drug Administration, Sep. 5, 2007
  7. ↑ Stafylas PC, Sarafidis PA (2008). „Carvedilol in hypertension treatment”. Vasc Health Risk Manag 4 (1): 23–30. DOI:10.2147/vhrm.2008.04.01.23. PMC 2464772. PMID 18629377. //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2464772/. 
  8. ↑ Othman AA, Tenero DM, Boyle DA, Eddington ND, Fossler MJ (2007). „Population pharmacokinetics of S(-)-carvedilol in healthy volunteers after administration of the immediate-release (IR) and the new controlled-release (CR) dosage forms of the racemate”. AAPS J 9 (2): E208–18. DOI:10.1208/aapsj0902023. PMC 2751410. PMID 17614362. http://www.aapsj.org/view.asp?art=aapsj0902023. 

Literatura[uredi - уреди | uredi kôd]

  • Subhashis Chakraborty, Dali Shukla, Brahmeshwar Mishra & Sanjay Singh.Clinical updates on carvedilol: a first choice beta-blocker in the treatment of cardiovascular diseases. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2010 Feb;6(2):237-50. DOI 10.1517/17425250903540220, PMID 20073998

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi kôd]

Portal Medicina
Portal Hemija


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).
Izvor: https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Karvedilol&oldid=41138031