Karvedilol

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Karvedilol
(IUPAC) ime
(±)-[3-(9H-karbazol-4-iloksi)-2-hidroksipropil][2-(2-metoksifenoksi)etil]amin
Klinički podaci
Robne marke Koreg
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a697042
Identifikatori
CAS broj 72956-09-3
ATC kod C07AG02
PubChem[1][2] 2585
DrugBank DB01136
ChemSpider[3] 2487
UNII 0K47UL67F2 YesY
KEGG[4] D00255 YesY
ChEBI CHEBI:3441 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL723 YesY
Hemijski podaci
Formula C24H26N2O4 
Mol. masa 406,474
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 25–35%
Vezivanje za proteine plazme 98%
Metabolizam Jetra (CYP2D6, CYP2C9)
Poluvreme eliminacije 7–10 sata
Izlučivanje Urin (16%), Izmet (60%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno

Karvedilol je neselektivni beta blokator/alfa-1 blokator koji se koristi za tretman kongestivnog zatajenja srca. On je u prodaji pod brojnim imenima uključujući Karvil, Koreg, Dilatrend, Koronis, Eukardik, i Karlok kao generički lek,[6]. Karvedilol ima znatnu ulogu u tretmanu kongestivnog zatajenja srca.

Farmakologija[uredi - уреди | uredi izvor]

Karvedilol je beta blokator1, β2) i alfa blokator1):

  • Norepinefrin stimuliše nerve koji kontrolišu mišiće srca vezivanjem za β1- i β2-adrenergičke receptora. Karvedilol blokira vezivanje tih receptora,[7] čime se usporava srčani ritam i redukuje sila kojom srce pumpa. Time se snižava krvni pritisak, te se umanjuje količina rada srca.
  • Norepinefrin se takođe vezuje za α1-adrenergičke receptore na krvnim sudovima, uzrokujući njihovu konstrikciju i povišenje krvnog pritiska. Karvedilol blokira vezivanje agonista za α1-adrenergičke receptore,[8] čime dodatno snižava krvni pritisak.

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Press Release, FDA Approves First Generic Versions of Coreg, U.S. Food and Drug Administration, Sep. 5, 2007
  7. Stafylas PC, Sarafidis PA (2008). "Carvedilol in hypertension treatment". Vasc Health Risk Manag 4 (1): 23–30. PMC 2464772. PMID 18629377. doi:10.2147/vhrm.2008.04.01.23. 
  8. Othman AA, Tenero DM, Boyle DA, Eddington ND, Fossler MJ (2007). "Population pharmacokinetics of S(-)-carvedilol in healthy volunteers after administration of the immediate-release (IR) and the new controlled-release (CR) dosage forms of the racemate". AAPS J 9 (2): E208–18. PMC 2751410. PMID 17614362. doi:10.1208/aapsj0902023. 

Literatura[uredi - уреди | uredi izvor]

  • Subhashis Chakraborty, Dali Shukla, Brahmeshwar Mishra & Sanjay Singh.Clinical updates on carvedilol: a first choice beta-blocker in the treatment of cardiovascular diseases. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2010 Feb;6(2):237-50. DOI 10.1517/17425250903540220, PMID 20073998

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).