Alfa-1 adrenergički receptor

Alfa-1 (α₁) adrenergički receptor je G protein-spregnuti receptor koji vezuje G_q heterotrimerni G protein. Postoje tri visoko homologna podtipa, α_1A-, α_1B-, i α_1D- adrenergički receptor. Kateholamini kao što su norepinefrin (noradrenalin) i epinefrin (adrenalin) prenose signal kroz α₁-adrenergički receptor u centralnom i perifernom nervnom sistemu.

Efekti

α₁ i α₂-adrenergički receptori imaju nekoliko zajedničkih opštih funkcija, ali isto tako i niz specifičnih efekata.

Opšti

Zajednički (ili još uvek neodređeni) efekti su:

Vazokonstrikcija arterija ka srcu (koronarnih arterija)^[1]
Vazokonstrikcija vena^[2]
Umanjena motilnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta^[3]

Specifični

Primarni efekat je na glatke mišiće. Aktivacija ovog receptora izaziva njihovu konstrikciju. Međutim, postoji i niz drugih funkcija.

Ligandi

Agonisti

Antagonisti

Alfuzosin (koristi se za benignu prostatičnu hiperplaziju
Arotinolol
Karvedilol (koristi se za zatajenje srca; on je neselektivni beta blokator)
Doksazosin (koristi se za hipertenziju i benignu prostatičnu hiperplaziju)
Indoramin
Labetalol (koristi se za hipertenziju; it is a mixed alpha/beta adrenergic antagonist)^[4]
Moksisilit
Fenoksibenzamin
Fentolamin (koristi se za hipertenzivne hitne slučajeve; to je neselektivni alfa-antagonist)
Prazosin (koristi se za hipertenziju)
Silodosin
Tamsulosin (koristi se za benignu prostatičnu hiperplaziju)
Terazosin
Tolazolin
Trimazosin

Razni heterociklični antidepresivi i antipsihotici su isto tako antagonisti α₁-adrenergičkog receptora. Ovo dejstvo je generalno nepoželjno kod takvih agenasa.

Povezano

Adrenergički receptor

Literatura

↑ Woodman OL, Vatner SF (1987). „Coronary vasoconstriction mediated by α₁- and α₂-adrenoceptors in conscious dogs”. Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): H388–93. PMID 2887122.
↑ Elliott J (1997). „Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α₁ and α₂-receptors mediating vasoconstriction”. J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): 308–17. DOI:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x. PMID 9280371.
↑ Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). „Involvement of α₁ and α₂ adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat”. Gut 28 (8): 955–9. DOI:10.1136/gut.28.8.955. PMC 1433140. PMID 2889649.
↑ Fahed S, Grum DF, Papadimos TJ (2008). „Labetalol infusion for refractory hypertension causing severe hypotension and bradycardia: an issue of patient safety”. Patient Saf Surg 2: 13. DOI:10.1186/1754-9493-2-13. PMC 2429901. PMID 18505576.

Spoljašnje veze

„Adrenoceptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Arhivirano iz originala na datum 2015-01-12.

[pmid2887122-1] Woodman OL, Vatner SF (1987). „Coronary vasoconstriction mediated by α₁- and α₂-adrenoceptors in conscious dogs”. Am. J. Physiol. 253 (2 Pt 2): H388–93. PMID 2887122.

[pmid9280371-2] Elliott J (1997). „Alpha-adrenoceptors in equine digital veins: evidence for the presence of both α₁ and α₂-receptors mediating vasoconstriction”. J. Vet. Pharmacol. Ther. 20 (4): 308–17. DOI:10.1046/j.1365-2885.1997.00078.x. PMID 9280371.

[pmid2889649-3] Sagrada A, Fargeas MJ, Bueno L (1987). „Involvement of α₁ and α₂ adrenoceptors in the postlaparotomy intestinal motor disturbances in the rat”. Gut 28 (8): 955–9. DOI:10.1136/gut.28.8.955. PMC 1433140. PMID 2889649.

[pmid18505576-4] Fahed S, Grum DF, Papadimos TJ (2008). „Labetalol infusion for refractory hypertension causing severe hypotension and bradycardia: an issue of patient safety”. Patient Saf Surg 2: 13. DOI:10.1186/1754-9493-2-13. PMC 2429901. PMID 18505576.

[1]

[2]

[3]

[4]