Ladostigil
(IUPAC ) ime
[(3R )-3-(prop-2-inilamino)indan-5-il]-N -propilkarbamat
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 209349-27-4
ATC kod nije dodeljen
PubChem [1] [2] 208907
ChemSpider [3] 181005
UNII SW3H1USR4Q Y
Hemijski podaci
Formula C 16 H 20 N 2 O 2
Mol. masa 272,34 g/mol
SMILES eMolekuli PubHem
InChI
InChI=1S/C16H20N2O2/c1-4-10-17-15-9-7-12-6-8-13(11-14(12)15)20-16(19)18(3)5-2/h1,6,8,11,15,17H,5,7,9-10H2,2-3H3 Y Y
Sinonimi [N -propargil-(3R )-aminoindan-5il]-N -propilkarbamat
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status Nije kontrolisan
Način primene Oralno
Ladostigil (TV-3,326 ) je neuroprotektivni agens koji se istražuje za moguću primenu u lečenju neurodegenerativnih poremećaja poput Alchajmerove bolesti , demencije sa Levijevim telima , i Parkinsonove bolesti .[4] reversiblni inhibitor acetilholinesteraze i butirilholinesteraze , i kao ireverzibilni inhibitor monoamiske oksidaze B . On kombinuje mehanizme dejstva starijih lekova kao što su rivastigmin i rasagilin u jedan molekul.[5] [6] neurotrofnih faktora poput GDNF i BDNF , a moguće je da ima sposobnost povraćanja dela oštećenja prisutnih kod neurodegenerativnih bolesti putem indukcije neutrogeneze .[7] antidepresivno dejstvo, i može da bude koristan pri lečenju depresije i anksioznosti .[8] [9]
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery." . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519 . doi :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . edit ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217–241. doi :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 . ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining" . J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846 . doi :10.1186/1758-2946-2-3 . edit ↑ Weinstock M, Bejar C, Wang RH et al. (2000). "TV3326, a novel neuroprotective drug with cholinesterase and monoamine oxidase inhibitory activities for the treatment of Alzheimer's disease". Journal of Neural Transmission. Supplementum (60): 157–69. PMID 11205137 . ↑ Weinreb O, Mandel S, Bar-Am O et al. (January 2009). "Multifunctional neuroprotective derivatives of rasagiline as anti-Alzheimer's disease drugs" . Neurotherapeutics : the Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics 6 (1): 163–74. PMID 19110207 . doi :10.1016/j.nurt.2008.10.030 . ↑ Weinstock M, Luques L, Bejar C, Shoham S (2006). "Ladostigil, a novel multifunctional drug for the treatment of dementia co-morbid with depression". Journal of Neural Transmission. Supplementum (70): 443–6. PMID 17017566 . ↑ Weinreb O, Amit T, Bar-Am O, Youdim MB (December 2007). "Induction of neurotrophic factors GDNF and BDNF associated with the mechanism of neurorescue action of rasagiline and ladostigil: new insights and implications for therapy" . Annals of the New York Academy of Sciences 1122 : 155–68. PMID 18077571 . doi :10.1196/annals.1403.011 . ↑ Weinstock M, Poltyrev T, Bejar C, Youdim MB (March 2002). "Effect of TV3326, a novel monoamine-oxidase cholinesterase inhibitor, in rat models of anxiety and depression". Psychopharmacology 160 (3): 318–24. PMID 11889501 . doi :10.1007/s00213-001-0978-x . ↑ Weinstock M, Gorodetsky E, Poltyrev T, Gross A, Sagi Y, Youdim M (June 2003). "A novel cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase inhibitor for the treatment of dementia comorbid with depression and Parkinson's disease" . Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry 27 (4): 555–61. PMID 12787840 . doi :10.1016/S0278-5846(03)00053-8 .
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS)
Neselektivni
MAOA -Selektivni
MAOB -Selektivni
Agonisti :
5-FNE •
6-FNE •
Amidefrin •
Anisodamin •
Anisodin •
Cirazolin •
Dipivefrin •
Dopamin •
Efedrin •
Epinefrin (Adrenalin) •
Etilefrin •
Etilnorepinefrin •
Indanidin •
Levonordefrin •
Metaraminol •
Metoksamin •
Metildopa •
Midodrin •
Nafazolin •
Norepinefrin (Noradrenalin) •
Oktopamin •
Oksimetazolin •
Fenilefrin •
Fenilpropanolamin •
Pseudoefedrin •
Sinefrin •
Tetrahidrozolin
Antagonisti :
Abanohil •
Adimolol •
Ajmalicin •
Alfuzosin •
Amosulalol •
Arotinolol •
Atiprosin •
Benoksatian •
Buflomedil •
Bunazosin •
Karvedilol •
CI-926 •
Korinantin •
Dapiprazol •
DL-017 •
Domesticin •
Doksazosin •
Eugenodilol •
Fenspirid •
GYKI-12,743 •
GYKI-16,084 •
Indoramin •
Ketanserin •
L-765,314 •
Labetalol •
Mefendioksan •
Metazosin •
Monatepil •
Moksisilit (Timoksamin) •
Naftopidil •
Nantenin •
Neldazosin •
Nicergolin •
Niguldipin •
Pelanserin •
Fendioksan •
Fenoksibenzamin •
Fentolamin •
Piperoksan •
Prazosin •
Hinazosin •
Ritanserin •
RS-97,078 •
SGB-1,534 •
Silodosin •
SL-89.0591 •
Spiperon •
Talipeksol •
Tamsulosin •
Terazosin •
Tibalosin •
Tiodazosin •
Tipentosin •
Tolazolin •
Trimazosin •
Upidosin •
Urapidil •
Zolertin
* Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
Adamantani :
Amantadin • Memantin • Rimantadin ;
Aminotetralini :
7-OH-DPAT • 8-OH-PBZI • Rotigotin • UH-232 ;
Benzazepini :
6-Br-APB • Fenoldopam • SKF-38,393 • SKF-77,434 • SKF-81,297 • SKF-82,958 • SKF-83,959 ;
Ergolini :
Bromokriptin • Kabergolin • Dihidroergokriptin • Lisurid • LSD • Pergolid ;
Dihidreksidinski derivati :
2-OH-NPA • A-86,929 • Ciladopa • Dihidreksidin • Dinapsolin • Dinoksilin • Doksantrin ;
Drugi :
A-68,930 • A-77636 • A-412,997 • ABT-670 • ABT-724 • Aplindor • Apomorfin • Aripiprazol • Bifeprunoks • BP-897 • CY-208,243 • Dizocilpin • Etilevodopa • Flibanserin • Ketamin • Melevodopa • Modafinil • Pardoprunoks • Fenciklidin • PD-128,907 • PD-168,077 • PF-219,061 • Piribedil • Pramipeksol • Propilnorapomorfin • Pukatein • Hinagolid • Hineloran • Hinpirol • RDS-127 • Ro10-5824 • Ropinirol • Rotigotin • Roksindol • Salvinorin A • SKF-89,145 • Sumanirol • Tergurid • Umespiron • WAY-100,635
Morfolini :
Fenbutrazat • Morazon • Fendimetrazin • Fenmetrazin ;
Oksazolini :
4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX)
• Aminoreks • Klominoreks • Ciklazodon • Fenozolon • Fluminoreks • Pemolin • Tozalinon ;
Fenetilamini (takođe
amfetamini ,
katinoni ,
fentermini , itd):
2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA)
• 4-CAB • 4-Metilamfetamin (4-MA)
• 4-Metilmetamfetamin (4-MMA)
• Alfetamin • Amfekloral • Amfepentoreks • Amfepramon • Amfetamin (
Dekstroamfetamin • Levoamfetamin )
• Amfetaminil • β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA)
• Benzodioksolilbutanamin (BDB)
• Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH)
• Benzfetamin • Bufedron • Butilon • Katin • Katinon • Klobenzoreks • Klortermin • D-deprenil • Dimetoksiamfetamin (DMA)
• Dimetoksimetamfetamin (DMMA)
• Dimetilamfetamin • Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon)
• Etkatinon (Etilpropion)
• Etilamfetamin • Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB)
• Etilon • Famprofazon • Fenetilin • Fenproporeks • Flefedron • Fludoreks • Furfenoreks • Hordenin • Lofofin (Homomiristicilamin)
• Mefenoreks • Mefedron • Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin;
Dekstrometamfetamin • Levometamfetamin )
• Metkatinon (Metilpropion)
• Metedron • Metoksimetilenedioksiamfetamin (MMDA)
• Metoksimetilendioksimetamfetamin (MMDMA)
• Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB)
• Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin)
• Metilendioksietilamfetamin (MDEA)
• Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH)
• Metilendioksimetamfetamin (MDMA)
• Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin)
• Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin)
• Metilon • Ortetamin • Parabromoamfetamin (PBA)
• Parahloroamfetamin (PCA)
• Parafluoroamfetamin (PFA)
• Parafluorometamfetamin (PFMA)
• Parahidroksiamfetamin (PHA)
• Parajodoamfetamin (PIA)
• Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin)
• Fenetilamin (PEA)
• Foledrin • Fenprometamin • Prenilamin • Propilamfetamin • Tifloreks (Flutioreks)
• Tiramin (TRA)
• Ksilopropamin • Zilofuramin ;
Piperazini :
2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP)
• Benzilpiperazin (BZP)
• Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin)
• Metilbenzilpiperazin (MBZP)
• Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin);
Drugi :
2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN)
• 2-Aminoindan (2-AI)
• 2-Aminotetralin (2-AT)
• 4-Benzilpiperidin (4-BP)
• 5-IAI • Klofenciklan • Ciklopentamin • Cipenamin • Ciprodenat • Feprosidnin • Gilutensin • Heptaminol • Heksaciklonat • Indanilaminopropan (IAP)
• Indanoreks • Izometepten • Metilheksanamin • Naftilaminopropan (NAP)
• Oktodrin • Ftalimidopropiofenon • Propilheksedrin (
Levopropilheksedrin )
• Tuaminoheptan (Tuamin)
Agonisti :
77-LH-28-1 • AC-42 • AC-260,584 • Aceklidin • Acetilholin • AF30 • AF150(S) • AF267B • AFDX-384 • Alvamelin • AQRA-741 • Arekolin • Betanehol • Butirilholin • Karbahol • CDD-0034 • CDD-0078 • CDD-0097 • CDD-0098 • CDD-0102 • Cevimelin • cis-Dioksolan • Etoksisebacilholin • LY-593,039 • L-689,660 • LY-2,033,298 • McNA343 • Metaholin • Milamelin • Muskarin • NGX-267 • Okvimelin • Oksotremorin • PD-151,832 • Pilokarpin • RS86 • Sabkomelin • SDZ 210-086 • Sebacilholin • Suberilholin • Talsaklidin • Tazomelin • Tiopilokarpin • Vedaklidin • VU-0029767 • VU-0090157 • VU-0152099 • VU-0152100 • VU-0238429 • WAY-132,983 • Ksanomelin • YM-796
Antagonisti :
3-Hinuklidinil Benzilat • 4-DAMP • Aklidinijum bromid • Anisodamin • Anisodin • Atropin • Atropin metonitrat • Benaktizin • Benzatropin (Benztropin)
• Benzidamin • BIBN 99 • Biperiden • Bornaprin • CAR-226,086 • CAR-301,060 • CAR-302,196 • CAR-302,282 • CAR-302,368 • CAR-302,537 • CAR-302,668 • CS-27349 • Ciklobenzaprin • Ciklopentolat • Darifenacin • DAU-5884 • Dimetinden • Deksetimid • DIBD • Diciklomin (Dicikloverin)
• Ditran • EA-3167 • EA-3443 • EA-3580 • EA-3834 • Etanautin • Etibenzatropin (Etulbenztropin)
• Flavoksat • Himbacin • HL-031,120 • Ipratropijum bromid • J-104,129 • Hiosciamin • Mamba Toksin 3 • Mamba Toksin 7 • Mazatikol • Mebeverin • Metoktramin • Metiksen • N -etil-3-piperidil benzilat • N -metil-3-piperidil benzilat • Orfenadrin • Otenzepad • Oskibutinin • PBID • PD-102,807 • PD-0298029 • Fenglutarimid • Feniltoloksamin • Pirenzepin • Piroheptin • Prociklidin • Profenamin • RU-47,213 • SCH-57,790 • SCH-72,788 • SCH-217,443 • Skopolamin (Hioscin)
• Solifenacin • Telenzepin • Tiotropijum bromid • Tolterodin • Triheksifenidil • Tripitamin • Tropatepin • Tropikamid • WIN-2299 • Ksanomelin • Zamifenacin ;
Drugi :
Prva generacija antihistamina (
Bromfeniramin • Hlorfenamin • Ciproheptadin • Dimenhidrinat • Difenhidramin • Doksilamin • Mepiramin /
pirilamin • Fenindamin • Feniramin • Tripelenamin • Triprolidin , itd.)
• Triciklični antidepresanti (
Amitriptilin • Doksepin • Trimipramin , itd.)
• Tetraciklični antidepresanti (
Amoksapin • Maprotilin , itd.)
• Tipični antipsihotici (
Hlorpromazin • Tioridazin , itd.)
• Atipični antipsihotici (
Klozapin • Olanzapin • Kvetiapin , itd.)
Agonisti :
5-HIAA • A-84,543 • A-366,833 • A-582,941 • A-867,744 • ABT-202 • ABT-418 • ABT-560 • ABT-894 • Acetilholin • Altiniklin • Anabasin • Anatoksina • AR-R17779 • Butirilholin • Karbahol • Kotinin • Citizin • Dekametonijum • Desformilflustrabromin • Dianiklin • Dimetilfenilpiperazinijum • Epibatidin • Epiboksidin • Etanol • Etoksisebacilholin • EVP-4473 • EVP-6124 • Galantamin • GTS-21 • Isproniklin • Lobelin • MEM-63,908 (RG-3487)
• Nikotin • NS-1738 • PHA-543,613 • PHA-709,829 • PNU-120,596 • PNU-282,987 • Pozaniklin • Rivaniklin • Sazetidin A • Sebacilholin • SIB-1508Y • SIB-1553A • SSR-180,711 • Suberilholin • TC-1698 • TC-1734 • TC-1827 • TC-2216 • TC-5214 • TC-5619 • TC-6683 • Tebaniklin • Tropisetron • UB-165 • Vareniklin • WAY-317,538 • XY-4083
Antagonisti :
18-Metoksikoronaridin • α-Bungarotoksin • α-Konotoksin • Alkuronijum • Amantadin • Anatruksonijum • Atrakurijum • Bupropion (Amfebutamon)
• Handonijum • Hlorizondamin • Cisatrakurijum • Koklaurin • Koronaridin • Dakuronijum • Dekametonijum • Dekstrometorfan • Dekstropropoksifen • Dekstrorfan • Diadonijum • DHβE • Dimetiltubokurarin (Metokurin)
• Dipirandijum • Dizocilpin (MK-801)
• Doksakurijum • Duador • Esketamin • Fazadinijum • Galamin • Heksafluronijum • Heksametonijum (Benzoheksonijum)
• Ibogain • Izofluran • Ketamin • Kinurenska kiselina • Laudeksijum (Laudolizin)
• Levacetilmetadol • Malouetin • Mekamilamin • Memantin • Metadon • Metorfan (Racemetorfan)
• Metilikakonitin • Metokurin • Mivakurijum • Morfanol (Racemorfanol)
• Nerameksan • Azot-monoksid • Pankuronijum • Pempidin • Pentamin • Pentolinijum • Fenciklidin • Pipekuronijum • Radafaksin • Rapakuronijum • Rokuronijum • Surugatoksin • Suksametonijum (Sukcinilholin)
• Tiokolhikozid • Toksiferin • Trimetafan • Tropeinijum • Tubokurarin • Vekuronijum • Ksenon
