Takrin

Takrin
(IUPAC) ime
	1,2,3,4-tetrahidroakridin-9-amin
Klinički podaci
Robne marke	Cognex
AHFS/Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a693039
Identifikatori
CAS broj	321-64-2
ATC kod	N06DA01
DrugBank	DB00382
ChemSpider	1859
UNII	4VX7YNB537
ChEBI	CHEBI:45980
ChEMBL	CHEMBL95
Hemijski podaci
Formula	C13H14N2
Mol. masa	198,264 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI
	InChI=1S/C13H14N2/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15) ; Key: YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N
Fizički podaci
Tačka topljenja	183 °C (361 °F)
Tačka ključanja	358 °C (676 °F)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	2,4–36% (oralno)
Vezivanje za proteine plazme	55%
Metabolizam	Hepatički (CYP1A2)
Poluvreme eliminacije	2–4 sata
Izlučivanje	Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	C(AU) C(US)
Pravni status	Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) ℞-only (SAD)
Način primene	Oralno, rektalno

Takrin je centralno delujući acetilholinesterazni inhibitor i indirektni holinergički agonist (parasimpatomimetik). On je bio prvi centralno delujući inhibitor holinesteraze odobren za tretman Alchajmerove bolesti, i bio je u prodaji pod imenom Cognex. Takrin takođe deluje kao inhibitor histaminske N-metiltransferaze.^[3]

Klinička upotreba

Takrin je bio prototipični holinesterazni inhibitor za tretman Alchajmerove bolesti. Utvrđeno je da on ima pozitivan uticaj na kogniciju.^[4]^[5]

↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
↑ Taraschenko, OD; Barnes, WG; Herrick-Davis, K; Yokoyama, Y; Boyd, DL; Hough, LB (April 2005). „Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.”. Methods and findings in experimental and clinical pharmacology 27 (3): 161-165. PMID 15834447.
↑ Qizilbash N, Whitehead A, Higgins J, et al. (1998). „Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials”. Journal of the American Medical Association 280 (20): 1777–82. PMID 9842955.
↑ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). Pharmacology (5th ed. izd.). Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4. .

	Portal Medicina
	Portal Hemija