Epiboksidin
(IUPAC ) ime
(1R ,4S ,6S )-6-(3-metilizoksazol-5-il)-7-azabiciklo[2.2.1]heptan
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj
188895-96-7
ATC kod
nije dodeljen
PubChem [1] [2] 5747670
ChemSpider [3] 4677635
Hemijski podaci
Formula
C 10 H 14 N 2 O
Mol. masa
178,23 g/mol
SMILES
eMolekuli PubHem
InChI InChI=1S/C10H14N2O/c1-6-4-10(13-12-6)8-5-7-2-3-9(8)11-7/h4,7-9,11H,2-3,5H2,1H3/t7-,8-,9+/m0/s1 Y Y
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
Epiboksidin je hemijsko jedinjenje koje deluje kao parcijalni agonist na neuronskim nikotinskim acetilholinskim receptorima . Ono se vezuje za α3β4 i α4β2 nikotinske acetilholinske receptore. Ovaj ligand je razvijen kao manje toksični analog potentnog alkaloida epibatidina , koji ima oko 200 puta jače analgetsko dejsvo od morfina , ali uzrokuje ekstremno opasne toksične nuspojave .
Epiboksidin je oko deset puta manje potentan od epibatidina kao α4β2 agonist, i jednako je potentan kao α3β4 agonist. On ispoljava desetinu analgetske moći epibatidina, ali je znatno manje toksičan.[4]
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 . ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit ↑ Badio, B.; Garraffo, H. M.; Plummer, C. V.; Padgett, W. L.; Daly, J. W. (1997). „Synthesis and nicotinic activity of epiboxidine: an isoxazole analogue of epibatidine”. European Journal of Pharmacology 321 (2): 189–194. DOI :10.1016/S0014-2999(96)00939-9 . PMID 9063687 .
Agonisti :
77-LH-28-1 •
AC-42 •
AC-260,584 •
Aceklidin •
Acetilholin •
AF30 •
AF150(S) •
AF267B •
AFDX-384 •
Alvamelin •
AQRA-741 •
Arekolin •
Betanehol •
Butirilholin •
Karbahol •
CDD-0034 •
CDD-0078 •
CDD-0097 •
CDD-0098 •
CDD-0102 •
Cevimelin •
cis-Dioksolan •
Etoksisebacilholin •
LY-593,039 •
L-689,660 •
LY-2,033,298 •
McNA343 •
Metaholin •
Milamelin •
Muskarin •
NGX-267 •
Okvimelin •
Oksotremorin •
PD-151,832 •
Pilokarpin •
RS86 •
Sabkomelin •
SDZ 210-086 •
Sebacilholin •
Suberilholin •
Talsaklidin •
Tazomelin •
Tiopilokarpin •
Vedaklidin •
VU-0029767 •
VU-0090157 •
VU-0152099 •
VU-0152100 •
VU-0238429 •
WAY-132,983 •
Ksanomelin •
YM-796 Antagonisti :
3-Hinuklidinil Benzilat •
4-DAMP •
Aklidinijum bromid •
Anisodamin •
Anisodin •
Atropin •
Atropin metonitrat •
Benaktizin •
Benzatropin (Benztropin) •
Benzidamin •
BIBN 99 •
Biperiden •
Bornaprin •
CAR-226,086 •
CAR-301,060 •
CAR-302,196 •
CAR-302,282 •
CAR-302,368 •
CAR-302,537 •
CAR-302,668 •
CS-27349 •
Ciklobenzaprin •
Ciklopentolat •
Darifenacin •
DAU-5884 •
Dimetinden •
Deksetimid •
DIBD •
Diciklomin (Dicikloverin) •
Ditran •
EA-3167 •
EA-3443 •
EA-3580 •
EA-3834 •
Etanautin •
Etibenzatropin (Etulbenztropin) •
Flavoksat •
Himbacin •
HL-031,120 •
Ipratropijum bromid •
J-104,129 •
Hiosciamin •
Mamba Toksin 3 •
Mamba Toksin 7 •
Mazatikol •
Mebeverin •
Metoktramin •
Metiksen •
N -etil-3-piperidil benzilat •
N -metil-3-piperidil benzilat •
Orfenadrin •
Otenzepad •
Oskibutinin •
PBID •
PD-102,807 •
PD-0298029 •
Fenglutarimid •
Feniltoloksamin •
Pirenzepin •
Piroheptin •
Prociklidin •
Profenamin •
RU-47,213 •
SCH-57,790 •
SCH-72,788 •
SCH-217,443 •
Skopolamin (Hioscin) •
Solifenacin •
Telenzepin •
Tiotropijum bromid •
Tolterodin •
Triheksifenidil •
Tripitamin •
Tropatepin •
Tropikamid •
WIN-2299 •
Ksanomelin •
Zamifenacin ;
Drugi :
Prva generacija antihistamina (
Bromfeniramin •
Hlorfenamin •
Ciproheptadin •
Dimenhidrinat •
Difenhidramin •
Doksilamin •
Mepiramin /
pirilamin •
Fenindamin •
Feniramin •
Tripelenamin •
Triprolidin , itd.) •
Triciklični antidepresanti (
Amitriptilin •
Doksepin •
Trimipramin , itd.) •
Tetraciklični antidepresanti (
Amoksapin •
Maprotilin , itd.) •
Tipični antipsihotici (
Hlorpromazin •
Tioridazin , itd.) •
Atipični antipsihotici (
Klozapin •
Olanzapin •
Kvetiapin , itd.)
Agonisti :
5-HIAA •
A-84,543 •
A-366,833 •
A-582,941 •
A-867,744 •
ABT-202 •
ABT-418 •
ABT-560 •
ABT-894 •
Acetilholin •
Altiniklin •
Anabasin •
Anatoksina •
AR-R17779 •
Butirilholin •
Karbahol •
Kotinin •
Citizin •
Dekametonijum •
Desformilflustrabromin •
Dianiklin •
Dimetilfenilpiperazinijum •
Epibatidin •
Epiboksidin •
Etanol •
Etoksisebacilholin •
EVP-4473 •
EVP-6124 •
Galantamin •
GTS-21 •
Isproniklin •
Lobelin •
MEM-63,908 (RG-3487) •
Nikotin •
NS-1738 •
PHA-543,613 •
PHA-709,829 •
PNU-120,596 •
PNU-282,987 •
Pozaniklin •
Rivaniklin •
Sazetidin A •
Sebacilholin •
SIB-1508Y •
SIB-1553A •
SSR-180,711 •
Suberilholin •
TC-1698 •
TC-1734 •
TC-1827 •
TC-2216 •
TC-5214 •
TC-5619 •
TC-6683 •
Tebaniklin •
Tropisetron •
UB-165 •
Vareniklin •
WAY-317,538 •
XY-4083 Antagonisti :
18-Metoksikoronaridin •
α-Bungarotoksin •
α-Konotoksin •
Alkuronijum •
Amantadin •
Anatruksonijum •
Atrakurijum •
Bupropion (Amfebutamon) •
Handonijum •
Hlorizondamin •
Cisatrakurijum •
Koklaurin •
Koronaridin •
Dakuronijum •
Dekametonijum •
Dekstrometorfan •
Dekstropropoksifen •
Dekstrorfan •
Diadonijum •
DHβE •
Dimetiltubokurarin (Metokurin) •
Dipirandijum •
Dizocilpin (MK-801) •
Doksakurijum •
Duador •
Esketamin •
Fazadinijum •
Galamin •
Heksafluronijum •
Heksametonijum (Benzoheksonijum) •
Ibogain •
Izofluran •
Ketamin •
Kinurenska kiselina •
Laudeksijum (Laudolizin) •
Levacetilmetadol •
Malouetin •
Mekamilamin •
Memantin •
Metadon •
Metorfan (Racemetorfan) •
Metilikakonitin •
Metokurin •
Mivakurijum •
Morfanol (Racemorfanol) •
Nerameksan •
Azot-monoksid •
Pankuronijum •
Pempidin •
Pentamin •
Pentolinijum •
Fenciklidin •
Pipekuronijum •
Radafaksin •
Rapakuronijum •
Rokuronijum •
Surugatoksin •
Suksametonijum (Sukcinilholin) •
Tiokolhikozid •
Toksiferin •
Trimetafan •
Tropeinijum •
Tubokurarin •
Vekuronijum •
Ksenon
