Darifenacin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Darifenacin
(IUPAC) ime
(S)-2-[1-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-5-il)etil] pirolidin-3-il] -2,2-difenil-acetamid
Klinički podaci
Robne marke Enablex
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a605039
Identifikatori
CAS broj 133099-04-4
ATC kod G04BD10
PubChem[1][2] 444031
DrugBank APRD00903
ChemSpider[3] 392054
UNII APG9819VLM YesY
KEGG[4] D01699 YesY
ChEBI CHEBI:391960 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL1346 YesY
Hemijski podaci
Formula C28H30N2O2 
Mol. masa 426,55 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 15 do 19% (zavisno od doze)
Vezivanje za proteine plazme 98%
Metabolizam Hepatički (CYP2D6 i CYP3A4)
Poluvreme eliminacije 13 do 19 sati
Izlučivanje Renalno (60%) i bilijarno (40%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća B3(AU) C(US)
Pravni status POM (UK) -only (SAD)
Način primene Oralno

Darifenacin (Enablex, Emseleks) je lek koji se koristi za lečenje urinarne inkontinencije.[6] Njega je ranije prodavao Novartis; međutim 2010. SAD prava su prodata kompaniji Warner Chilcott.[7]

Mehanizam dejstva[uredi - уреди | uredi izvor]

Darifenacin deluje putem blokiranja M3 muskarinskog acetilholinskog receptora, koji je primarno odgovoran za kontrakcije mišića mokraćne bešike. On time smanjuje hitnost urinacije.

Ovaj lek se ne preporučuje za upotrebu kod pacijenata sa urinarnom retencijom. Antiholinergijski agensi, kao što je Enableks, isto tako mogu da uzrokuju konstipaciju i zamagljeni vid. Toplotna iznurenost (usled umanjenog znojenja) se može javiti kad se antiholinergici koriste u toploj sredini.[8]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. F Haab, L Stewart (2004). "Darifenacin, an M3 selective receptor antagonist, is an effective and well-tolerated once-daily treatment for overactive bladder". European urology (Elsevier). 
  7. "Enablex (darifenacin)". http://www.enablex.com/index.jsp. 
  8. Enablex on drugs.com

Vanjske veze[uredi - уреди | uredi izvor]



Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).