Galantamin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Galantamin
(IUPAC) ime
(4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- heksahidro- 3-metoksi- 11-metil- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazepin- 6-ol
Klinički podaci
Robne marke Razadyne
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a699058
Identifikatori
CAS broj 357-70-0
ATC kod N06DA04
PubChem[1][2] 9651
DrugBank DB00674
ChemSpider[3] 9272
UNII 0D3Q044KCA YesY
KEGG[4] D04292 YesY
ChEBI CHEBI:42944 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL659 YesY
Hemijski podaci
Formula C17H21NO3 
Mol. masa 287,354 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja 126.5 °C (260 °F)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 80 do 100%
Vezivanje za proteine plazme 18%
Metabolizam Hepatički, parcijalni CYP450:CYP2D6/3A4 supstrat
Poluvreme eliminacije 7sata
Izlučivanje Renalno (95%, od čega 32% nepromenjen), fekalno (5%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno

Galantamin (Nivalin, Razadyne, Razadyne ER, Reminyl, Lycoremine) se koristi za tretiranje blage do umerene Alchejmerove bolesti i raznih drugih memorijskih oštećenja, a posebno za oštećenja vaskularnog porekla. On je alkaloid koji se dobija sintetičkim putem, ili iz lukovica i cveta biljki Galanthus caucasicus, Galanthus woronowii (Amaryllidaceae) i srodnih rodova.[6]

Medicinska primena je počela u Sovjetskom Savezu tokom 1950-tih. Aktivni sastojak je ekstrahovan, identifikovan, i izučavan, posebno u pogledu njegovih inhibitornih svojstava enzima acetilholinsteraza.[7][8]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. NNFCC Project Factsheet: Sustainable Production of the Natural Product Galanthamine (Defra), NF0612
  7. Heinrich, M. (2004). "Snowdrops: The heralds of spring and a modern drug for Alzheimer's disease". Pharmaceutical Journal 273 (7330): 905–906. 
  8. Mashkovsky, MD; Kruglikova–Lvova, RP (1951). "On the pharmacology of the new alkaloid galantamine". Farmakologia Toxicologia 14: 27–30. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]

Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).