Roksatidin acetat
(IUPAC ) ime
2-okso-2-(3-[3-(piperidin-1-ilmetil)fenoksi]propilamino)etil acetat
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj
78628-28-1
ATC kod
A02 BA06
PubChem [ 1] [ 2]
5105
DrugBank
DB08806
ChemSpider [ 3]
4926
UNII
IV9VHT3YUM
KEGG [ 4]
D08495
ChEMBL [ 5]
CHEMBL46102
Hemijski podaci
Formula
C 19 H 28 N 2 O 4
Mol. masa
348,437 g/mol
SMILES
eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C19H28N2O4/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23) Key: SMTZFNFIKUPEJC-UHFFFAOYSA-N
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost
80–90%
Vezivanje za proteine plazme
5–7%
Metabolizam
Hepatička deacetilacija Minje učešće CYP2D6 i CYP2A6
Poluvreme eliminacije
5–7 sata
Izlučivanje
Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
Način primene
Oralno
Roksatidin acetat je specifični i kompetitivni antagonist H2 receptora . Antisekretorno dejstvo roksatidin acetata je posredovano njegovim glavnim metabolitom, roksatidinom.
Struktura roksatidina, metabolita i aktivnog farmaceutskog sastojka .
Farmakodinamičke studije su pokazale da je 150 mg roksatidin acetata optimalno u suzbijanju sekrecije želudačne kiseline .[ 6]
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 .
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit
↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG” . Yeast 17 (1): 48–55. DOI :10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H .
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI :10.1093/nar/gkr777 . PMID 21948594 . edit
↑ Murdoch D, McTavish D (1991). „Roxatidine acetate. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic potential in peptic ulcer disease and related disorders” . Drugs 42 (2): 240-260. PMID 1717223 .
Receptor
Agonisti :
2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49 Antagonisti :
1. generacija :
4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin
2. generacija : Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin
3. generacija : Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin
Negrupisani : Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin
Razni :
Triciklični antidepresanti (
amitriptilin ,
• doksepin ,
• trimipramin , itd)
• Tetraciklični antidepresanti (
mianserin ,
• mirtazapin , itd)
• Tipični antipsihotici (
hlorpromazin ,
• tioridazin , itd)
• Atipični antipsihotici (
klozapin ,
• olanzapin ,
• hetiapin , itd)
Transporter
Enzim
Drugi