Cipralisant

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Cipralisant
(IUPAC) ime
(1S,2S)-4-(2-(5,5-dimetilheks-1-inil)
ciklopropil)imidazol
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod nije dodeljen
UNII 309713XSKW YesY
ChEMBL[1] CHEMBL278462 YesY
Hemijski podaci
Formula C14H20N2 
Mol. masa 216,32 g/mol
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Cipralisant (GT-2331, Perceptin) je veoma potentan agonist histaminkog H3 receptora koji je originalno razvila kompanija Glijatek.[2] Cipralisant je inicijalno bio klasifikovan kao selektivni H3 antagonist, i izgledalo je da je dobro tolerisan tokom ranih ispitivanja. Ušao je u fazu II ispitivanja za ADHD 2000. godine.

Relativno nedavno kloniranje ljudskog H3 receptora, kao i otkriće njegove konstitutivne aktivnosti omogućili su bolji pristup pri određivanju aktivnosti liganda H3 receptora. Konsekventno, cipralisant je reklasifikovan kao agonist H3 receptora u rekombinantnim sistemima ljudi i pacova, koji je funkcionalno selektivan i stimuliše jedan tip G protein spregnutih puteva.[3]

Glijatek je podneo zahtev za stečaj 2002, i njegovu intelektualnu svojinu je nasledio Merck. Razvoj cipralisanta je prekinut 2003, ali su istraživanja njegovih svojstava nastavljena, i nedavno je pokazano da je 1S,2S enantiomer biološki aktivan.[4]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  2. Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor
  3. Krueger, KM; Witte, DG; Ireland-Denny, L; Miller, TR; Baranowski, JL; Buckner, S; Milicic, I; Esbenshade, TA; Hancock, AA (2005). "G protein-dependent pharmacology of histamine H3 receptor ligands: evidence for heterogeneous active state receptor conformations". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 314 (1): 271–81. PMID 15821027. doi:10.1124/jpet.104.078865. 
  4. An Efficient Multigram Synthesis of the Potent Histamine H3 Antagonist GT-2331 and the Reassessment of the Absolute Configuration

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]