Atiprosin
(IUPAC ) ime
(4aR ,12bS )-1-etil-12-metil-4-(propan-2-il)-1,2,3,4,4a,5,6,12b-oktahidropirazino[2',3':3,4]pirido[1,2-a]indol
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj
89303-63-9
ATC kod
nije dodeljen
PubChem [1] [2]
71770
ChemSpider [3]
64808
UNII
ALS52889WF Y
Hemijski podaci
Formula
C 20 H 29 N 3
Mol. masa
311,46 g/mol
SMILES
eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=1S/C20H29N3/c1-5-21-12-13-22(14(2)3)18-10-11-23-17-9-7-6-8-16(17)15(4)19(23)20(18)21/h6-9,14,18,20H,5,10-13H2,1-4H3/t18-,20+/m1/s1 Y Key: WXNVFYIBELASJW-QUCCMNQESA-N Y
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
Nije kontrolisan
Način primene
Oralno
Atiprosin (AY-28,228 ) je antihipertenzivni lek koji se koristi kao selektivni antagonist α1 -adrenergičkog receptora .[4] [5] [6] [7] On takođe poseduje izvesnu antihistaminsku aktivnost, mada je ona slaba.[6] On nije plasiran na tržište.[4]
Jedan od mogućih sintetičkih puteva je[8] :
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644610007737 . edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 .
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . http://www.jcheminf.com/content/2/1/3 . edit
↑ 4,0 4,1 Triggle, David J. (1996). Dictionary of Pharmacological Agents . Boca Raton: Chapman & Hall/CRC. ISBN 0-412-46630-9 . http://books.google.com/?id=DeX7jgInYFMC&lpg=PA189&dq=atiprosin&pg=PA189#v=onepage&q .
↑ Jirkovsky I, Santroch G, Baudy R, Oshiro G (February 1987). „Octahydropyrazino[2',3':3,4]pyrido[1,2-a]indoles. A new class of potent antihypertensive agents”. Journal of Medicinal Chemistry 30 (2): 388–94. DOI :10.1021/jm00385a022 . PMID 3806618 .
↑ 6,0 6,1 Grimes D, Rimele TJ, Henry DE, et al. (September 1987). „In vitro isolated tissue studies with atiprosin (AY-28,228): a new antihypertensive compound”. Journal of Cardiovascular Pharmacology 10 (3): 249–58. DOI :10.1097/00005344-198709000-00001 . PMID 2444771 .
↑ Oshiro G, Wojdan A, Klein M, Metcalf G (September 1987). „Antihypertensive and hypotensive actions of atiprosin (AY-28,228) in rats, dogs, and monkeys”. Journal of Cardiovascular Pharmacology 10 (3): 341–9. DOI :10.1097/00005344-198709000-00014 . PMID 2444784 .
↑ Jirkovsky, Ivo; George Santroch, Reinhardt Baudy, George Oshiro (1987). „Octahydropyrazino[2',3':3,4]pyrido[1,2-a]indoles. A new class of potent antihypertensive agents”. Journal of Medical Chemistry 30 (2): 388–394. DOI :10.1021/jm00385a022 . PMID 3806618 .
Agonisti :
5-FNE •
6-FNE •
Amidefrin •
Anisodamin •
Anisodin •
Cirazolin •
Dipivefrin •
Dopamin •
Efedrin •
Epinefrin (Adrenalin) •
Etilefrin •
Etilnorepinefrin •
Indanidin •
Levonordefrin •
Metaraminol •
Metoksamin •
Metildopa •
Midodrin •
Nafazolin •
Norepinefrin (Noradrenalin) •
Oktopamin •
Oksimetazolin •
Fenilefrin •
Fenilpropanolamin •
Pseudoefedrin •
Sinefrin •
Tetrahidrozolin Antagonisti :
Abanohil •
Adimolol •
Ajmalicin •
Alfuzosin •
Amosulalol •
Arotinolol •
Atiprosin •
Benoksatian •
Buflomedil •
Bunazosin •
Karvedilol •
CI-926 •
Korinantin •
Dapiprazol •
DL-017 •
Domesticin •
Doksazosin •
Eugenodilol •
Fenspirid •
GYKI-12,743 •
GYKI-16,084 •
Indoramin •
Ketanserin •
L-765,314 •
Labetalol •
Mefendioksan •
Metazosin •
Monatepil •
Moksisilit (Timoksamin) •
Naftopidil •
Nantenin •
Neldazosin •
Nicergolin •
Niguldipin •
Pelanserin •
Fendioksan •
Fenoksibenzamin •
Fentolamin •
Piperoksan •
Prazosin •
Hinazosin •
Ritanserin •
RS-97,078 •
SGB-1,534 •
Silodosin •
SL-89.0591 •
Spiperon •
Talipeksol •
Tamsulosin •
Terazosin •
Tibalosin •
Tiodazosin •
Tipentosin •
Tolazolin •
Trimazosin •
Upidosin •
Urapidil •
Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
Receptor
Agonisti :
2-Piridiletilamin • Betahistin • Histamin • HTMT • UR-AK49 Antagonisti :
1. generacija :
4-Metildifenhidramin • Alimemazin • Antazolin • Azatadin • Bamipin • Benzatropin/Benztropin • Bepotastin • Bromazin • Bromfeniramin • Buklizin • Kaptodiam • Karbinoksamin • Hlorciklizin • Hloropiramin • Hloroten • Hlorfenamin • Hlorfenoksamin • Cinarizin • Klemastin • Klobenzepam • Klocinizin • Ciklizin • Ciproheptadin • Dacemazin • Deptropin • Deksbromfeniramin • Dekshlorfeniramin • Dimenhidrinat • Dimetinden • Difenhidramin • Difenilpiralin • Doksilamin • Embramin • Etodroksizin • Etibenzatropin/Etilbenztropin • Etimemazin • Flunarizin • Histapirodin • Homohlorciklizin • Hidroksietilprometazin • Hidroksizin • Izoprometazin • Izotipendil • Meklozin • Mepiramin/Pirilamin • Mehitazin • Metafurilen • Metapirilen • Metdilazin • Moksastin • Niaprazin • Orfenadrin • Oksatomid • Oksomemazin • Fenindamin • Feniramin • Feniltoloksamin • Pimetiksen • Piperoksan • Pipoksizin • Prometazin • Propiomazin • Pirobutamin • Talastin • Tenalidin • Tenildiamin • Tiazinamijum • Tonzilamin • Tolpropamin • Tripelenamin • Triprolidin
2. generacija : Akrivastin • Alinastin • Astemizol • Azelastin • Bamirastin • Barmastin • Bepiastin • Bepotastin • Bilastin • Kabastinen • Karebastin • Ketirizin • Klemastin • Klemizol • Klobenztropin • Dorastin • Ebastin • Emedastin • Epinastin • Flezelastin • Ketotifen • Latrepirdin • Levokabastin • Linetastin • Loratadin • Mapinastin • Mebhidrolin • Mizolastin • Moksastin • Noberastin • Oktastin • Olopatadin • Perastin • Piklopastin • Rokastin • Rupatadin • Setastin • Talastin • Temelastin • Terfenadin • Zepastin
3. generacija : Desloratadin • Feksofenadin • Cetirizin • Levocetirizin
Negrupisani : Belarizin • Efletirizin • Elbanizin • Flotrenizin • Medrilamin • Napaktadin • Pibaksizin • Tagorizin • Trelnarizin • Trenizin • Vapitadin
Razni :
Triciklični antidepresanti (
amitriptilin ,
• doksepin ,
• trimipramin , itd)
• Tetraciklični antidepresanti (
mianserin ,
• mirtazapin , itd)
• Tipični antipsihotici (
hlorpromazin ,
• tioridazin , itd)
• Atipični antipsihotici (
klozapin ,
• olanzapin ,
• hetiapin , itd)
Transporter
Enzim
Drugi