Tizanidin
(IUPAC ) ime
5-hloro-N -(4,5-dihdro-1H -imidazol-2-il)benzo[c][1,2,5]tiadiazol-4-amin
Klinički podaci
Robne marke
Zanafleks
AHFS/Drugs.com
Monografija
MedlinePlus
a601121
Identifikatori
CAS broj
51322-75-9
ATC kod
M03 BX02
PubChem [1] [2] 5487
DrugBank
DB00697
ChemSpider [3] 5287
UNII
6AI06C00GW Y
KEGG [4] D08611 Y
ChEMBL [5] CHEMBL1079 Y
Hemijski podaci
Formula
C 9 H 8 Cl N 5 S
Mol. masa
253,712 g/mol
SMILES
eMolekuli PubHem
InChI InChI=1S/C9H8ClN5S/c10-5-1-2-6-8(15-16-14-6)7(5)13-9-11-3-4-12-9/h1-2H,3-4H2,(H2,11,12,13) Y Y
Sinonimi
4-hloro-N -(4,5-dihidro-1H -imidazol-2-il)-8-tia-7,9-diazabiciklo[4.3.0]nona-2,4,6,9-tetraen-5-amin
Farmakokinetički podaci
Vezivanje za proteine plazme
30%
Metabolizam
CYP1A2
Poluvreme eliminacije
2,54 sata
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
℞ -only (SAD )
Način primene
Oralno, intranazalno, injekcija
Tizanidin (Zanafleks , Sirdalud ) je lek koji se koristi kao mišićni relaksant . On je centralno delujući α2 adrenergički agonist . On se koristi za tretiranje spazama , grčeva , i stegnutosti mišića uzrokovane medicinskim problemima poput multiple skleroze , spastičke diplegije , bola u leđima , ili pojedinih drugih povreda kičme ili centralnog nervnog sistema . On može da pomogle u lečenju migrene i glavobolje , da poboljša san , i da služi kao antikonvulsant , mada nije odobren za te indikacije. On se isto tako propisuje za neke od simptoma fibromialgije .[6]
Utvrđeno je da je tizanidin efektivan poput drugih antizpazmodka i da je bolje tolerisan od baklofena i diazepama .[7] hipotenziju , tako da se oprezom treba koristi kod osoba sa istorijom ortostatičke hipotenzije. Ovaj lek može da bude veoma jak, čak i u dozama od 2 mg.
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644610007737 . edit ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 . ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . http://www.jcheminf.com/content/2/1/3 . edit ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG” . Yeast 17 (1): 48–55. DOI :10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H . http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/%28SICI%291097-0061%28200004%2917:1%3C48::AID-YEA2%3E3.0.CO;2-H/full . ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI :10.1093/nar/gkr777 . PMID 21948594 . edit ↑ Zanaflex for Fibromyalgia ↑ Kamen, L.; Henney, HR.; Runyan, JD. (Feb 2008). „A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury.”. Curr Med Res Opin 24 (2): 425–39. DOI :10.1185/030079908X261113 . PMID 18167175 .
Agonisti :
5-FNE •
6-FNE •
Amidefrin •
Anisodamin •
Anisodin •
Cirazolin •
Dipivefrin •
Dopamin •
Efedrin •
Epinefrin (Adrenalin) •
Etilefrin •
Etilnorepinefrin •
Indanidin •
Levonordefrin •
Metaraminol •
Metoksamin •
Metildopa •
Midodrin •
Nafazolin •
Norepinefrin (Noradrenalin) •
Oktopamin •
Oksimetazolin •
Fenilefrin •
Fenilpropanolamin •
Pseudoefedrin •
Sinefrin •
Tetrahidrozolin Antagonisti :
Abanohil •
Adimolol •
Ajmalicin •
Alfuzosin •
Amosulalol •
Arotinolol •
Atiprosin •
Benoksatian •
Buflomedil •
Bunazosin •
Karvedilol •
CI-926 •
Korinantin •
Dapiprazol •
DL-017 •
Domesticin •
Doksazosin •
Eugenodilol •
Fenspirid •
GYKI-12,743 •
GYKI-16,084 •
Indoramin •
Ketanserin •
L-765,314 •
Labetalol •
Mefendioksan •
Metazosin •
Monatepil •
Moksisilit (Timoksamin) •
Naftopidil •
Nantenin •
Neldazosin •
Nicergolin •
Niguldipin •
Pelanserin •
Fendioksan •
Fenoksibenzamin •
Fentolamin •
Piperoksan •
Prazosin •
Hinazosin •
Ritanserin •
RS-97,078 •
SGB-1,534 •
Silodosin •
SL-89.0591 •
Spiperon •
Talipeksol •
Tamsulosin •
Terazosin •
Tibalosin •
Tiodazosin •
Tipentosin •
Tolazolin •
Trimazosin •
Upidosin •
Urapidil •
Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje zdravlju (medicini) .
