Almoreksant

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Almoreksant
(IUPAC) ime
(2R)-2-[(1S)- 6,7-dimethoxy- 12-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl 3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl]- N-methyl- 2-phenylacetamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 871224-64-5
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 23727689
ChemSpider[3] 21377865
Hemijski podaci
Formula C29H32ClF3N2O3 
Mol. masa 512,6 g/mol (slobodna baza)
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Metabolizam Hepatčki
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status
Način primene Oralno

Almoreksant (INN), kode ACT-078573, je kompetitivni antagonist OX1 i OX2 oreksinskih receptor. Ovaj lek je razvila farmaceutska kompanija Actelion za lečenje primarne insomnije. Njegova klinička ispitivanja faze III su završen su novembra 2009.[4]

Januara 2011 Actelion i GSK su objavili prestanak daljih kliničkih ispitivanja zbog nuspojava.[5]

Mehanizam akcije[uredi - уреди | uredi kôd]

Almoreksant je kompetitivni, dualni antagonist receptora OX1 i OX2. On selektivno inhibira aktivaciju OX1 i OX2 receptora.

Klinička upotreba[uredi - уреди | uredi kôd]

Almoreksant je bio u razvoju za lečenje nesanice.

Vidi još[uredi - уреди | uredi kôd]

Literatura[uredi - уреди | uredi kôd]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644610007737.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. http://www.jcheminf.com/content/2/1/3.  edit
  4. „Almorexant in Adult Subjects With Chronic Primary Insomnia (RESTORA 1), ClinicalTrials.gov”. http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00608985. Pristupljeno 3. 02. 2010. 
  5. „Actelion and GSK Discontinue Clinical Development of Almorexant”. http://www.actelion.com/en/our-company/news-and-events/index.page?newsId=1483135. .

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi kôd]


Šablon:Neuropeptidni ligandi

Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).