Lofeksidin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Jump to navigation Jump to search
Lofeksidin
(IUPAC) ime
(RS)-2-[1-(2,6-dihlorofenoksi)etil]-4,5-dihidro-1H-imidazol
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Internacionalno ime leka
Identifikatori
CAS broj 31036-80-3
ATC kod N07BC04
PubChem[1][2] 30668
DrugBank DB04948
ChemSpider[3] 28460
UNII UI82K0T627 YesY
KEGG[4] D08141 YesY
ChEBI CHEBI:51368 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL17860 YesY
Hemijski podaci
Formula C11H12Cl2N2O 
Mol. masa 259,131 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost >90%
Vezivanje za proteine plazme 80–90%
Metabolizam Hepatički glukuronidacija
Poluvreme eliminacije 11 sata
Izlučivanje Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status POM (UK)
Način primene Oralno

Lofeksidin (BritLofex) je agonist alfa-2 adrenergičkog receptora, koji je duže vremena u upotrebi kao kratkotrajni antihipertenziv. On se isto tako koristi za olakšavanje fizičkih simptoma heroinskog i opijatnog povlačenja.

Indikacije[uredi - уреди | uredi izvor]

U Ujedinjenom Kraljevstvu, hidrohloridna forma, lofeksidin HCl, je u prodaji od 1992. kao lek za olakšavanje opijatnog povlačenja. Dostupan je u obliku tableta na lekarski recept. Lofeksidin se takođe često koristi zajedno sa antagonistom opioidnog receptora naltreksonom u slučajevima brze detoksifikacije. Kad se ova dva leka koriste u paru, naltrekson se dozira da bi se indukovala blokada opioidnog receptora, čime se pacijent neposredno šalje u povlaćenje te se time ubrzava proces detoksifikacije. Lofeksidin se daje da bi se olakšali simptomi povlačenja, koji obuhvataju drhtavicu, znojenje, stomačne grčeve, mišićne bolove, i curenje nosa. Kad se simptomi povlačenja stišaju, lofeksidin pomaže u uspostavljanju normalnih nivoa norepinefrina i endorfina na nivo pre opijatne adikcije.[6]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Lofexidine

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).