Silodosin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Silodosin
(IUPAC) ime
1-(3-hidroksipropil)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenoksi]etil}amino)propil]indolin-7-karboksamid
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 160970-54-7
ATC kod G04CA04
PubChem[1][2] 5312125
ChemSpider[3] 4471557
UNII CUZ39LUY82 YesY
ChEMBL[4] CHEMBL24778 YesY
Hemijski podaci
Formula C25H32F3N3O4 
Mol. masa 495,534 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Sinonimi KAD-3213, KMD-3213
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 32%
Vezivanje za proteine plazme 97%
Metabolizam Hepatička glukuronidacija (UGT2B7-posredovana); takođe manje CYP3A4 učešće
Poluvreme eliminacije 13±8 sata
Izlučivanje Renalno ili fekalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća B(US)
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno

Silodosin (Rapaflo, Silodiks, Rapilif, Silodal, Urief) je lek za simptomatički tretman benignog uvećanja prostate. On deluje kao [[Receptor (biohemija)|antagonist] α1-adrenoceptor sa visokom selektivnošću (selektivnost za prostatu).[5]

Farmakologija[uredi - уреди | uredi izvor]

Pošto je silodosin veoma selektivan inhibitor α1A adrenergičkog receptora, on praktično ne uzrokuje ortostatičku hipotenziju (što je u kontrastu sa drugim α1 blokatorima). S druge strane, visoka selektivnost uzrokuje probleme sa ejakulacijom.[6]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  5. Yoshida M, Homma Y, Kawabe K (December 2007). "Silodosin, a novel selective alpha 1A-adrenoceptor selective antagonist for the treatment of benign prostatic hyperplasia". Expert Opin Investig Drugs 16 (12): 1955–65. PMID 18042003. doi:10.1517/13543784.16.12.1955. 
  6. Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel 2008/2009

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]

Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).