Alfuzosin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Alfuzosin
(IUPAC) ime
(RS)-N-[3-[(4-amino-6,7-dimetoksi-hinazolin-2-il)- metil-amino]propil] tetrahidrofuran- 2-karboksamid
Klinički podaci
Robne marke Uroksatral
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a604002
Identifikatori
CAS broj 81403-80-7
ATC kod G04CA01
PubChem[1][2] 2092
DrugBank DB00346
ChemSpider[3] 2008
UNII 90347YTW5F YesY
KEGG[4] D07124 YesY
ChEBI CHEBI:51141 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL709 YesY
Hemijski podaci
Formula C19H27N5O4 
Mol. masa 389,449 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 49%
Vezivanje za proteine plazme 82%-90%
Metabolizam Hepatički (CYP3A4-posredovano)
Poluvreme eliminacije 10 hours
Izlučivanje Fekalno (69%) i renalno (24%)
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća B2(AU) B(US)
Pravni status POM (UK) -only (SAD)
Način primene Oralno

Alfuzosin je antagonist α1 receptor koji se koristi za tretiranje benigne hiperplazije prostate. On deluje tako što relaksira mišiće prostate i vrata bešike, čime olakšava urinaciju.

Alfuzosin u Sjedinjenim Državama prodaje kompanija Sanofi pod imenom Uroksatral, a u drugim zemljama se koriste imena Ksatral, i Prostetrol. FDA je odobrila upotrebu alfuzosina 2003.

Nuspojave[uredi - уреди | uredi izvor]

Najčešće nuspojave su vrtoglavica (usled posturalne hipotenzije), infekcija gornjeg respiratornog trakta, glavobolja, i umor.

Kontraindikacije[uredi - уреди | uredi izvor]

Alfuzosin se treba koristiti sa oprezom kod pacijenata sa jakom renalnom insuficijencijom, i ne treba se propisivati pacijentima sa istorijom QT prolongacije.

Stereochemistry[uredi - уреди | uredi izvor]

Alfuzosin sadrži stereocenter i zato je kiralni. Postoje dve enantiomerne forme, ( R ) - oblik i ( S ) - oblik. Praktično značenje, međutim, ima samo racemat [( RS ) - alfuzosin], tj. Mešavina od 1: 1 ( R ) - enantiomer i ( S ) enantiomera:[6]

Enantiomeri alfuzozina
Strukturformel des (R)-Enantiomers
CAS-Nr.: 123739-69-5
Strukturformel des (S)-Enantiomers
CAS-Nr.: 123739-70-8

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).