Propofol

Propofol
(IUPAC) ime
	2,6-diizopropilfenol
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj	2078-54-8
ATC kod	N01AX10
PubChem	4943
DrugBank	DB00818
ChemSpider	4774
UNII	YI7VU623SF
KEGG	D00549
ChEBI	CHEBI:44915
ChEMBL	CHEMBL526
Hemijski podaci
Formula	C12H18O
Mol. masa	178.271 g/mol
SMILES	eMolekuli & PubHem
InChI
	InChI=1S/C12H18O/c1-8(2)10-6-5-7-11(9(3)4)12(10)13/h5-9,13H,1-4H3 ; Key: OLBCVFGFOZPWHH-UHFFFAOYSA-N
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	NA
Vezivanje za proteine plazme	95 to 99%
Metabolizam	Hepatički glukuronidacija
Poluvreme eliminacije	30 to 60 min
Izlučivanje	Renal
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status	℞-only (U.S.)
Način primene	Intravenozno

Propofol je intravenski sedativ i hipnotik. U niskim koncentracijama deluje kao sedativ, smanjuje sposobnost reagovanja na stimuluse i izaziva pospanost. Na višim koncentracijama deluje kao anestetik i izato se koristi u anesteziji. On jako lipo-solubiln sa visokim klirensom koji mu omogućava brzo buðenje nakon prestanka njegove primene. U zavisno od perioda anestezije, taj period iznosi 15 minuta do nekoliko sati. Propofol nema analgetsko delovanje i ne suprimira odgovor adrenalni na ACTH.

Indikacije

Indukcija i održavanje anestezije.
Sedacija u jedinicama intenzivne nege
Sedacija u pacijenata na plućnoj ventilaciji
Sedacija tokom dijagnostiekih procedura
Sedacija u toku hirurških intervencija uz lokalnu ili regionalnu anesteziju

Kontraindikacije i neželjeni efekti

Preosetljivost na sastojke preparata
Deca mlađa od 3 godine.
Stanja u kojima je kontraindikovana anestezija ili sedacija
Bol na mestu primene, retko praćen flebitisom ili trombozom
Konvulzije (retko)
Anafilaksa
Odloženo buđenje iz anestezije
Poremećaji srčano-sudovnog sistema (bradikardija, tahikardija, ekstrasistole, hipotenzija
Prolazna apnea
Promena boje mokraće,
Seksualna disinhibicija
U vreme buđenja, mučnina, povraćanja, glavobolja.
Tokom anestezije propofolom moguća je pojava kašlja, regurgitacije i povraćanja, te je neophodno praćanje prohodnosti disajnih puteva.
Izuzetno retko post-operativna groznica

Registrovani lekovi

PROPOFOL FRESENIUS (Fresenius Kabi)

ZU/ emulzija za injekcije 10 mg/ml, 20 ml; 50 ml; 100 ml

PROPOFOL 2% FRESENIUS (Fresenius Kabi)

ZU/ emulzija za injekcije. i infuziju 20 mg/ml, boce od 50 ml

RECOFOL (Bayer HC)

ZU/ emulzija za injekcije 10 mg/ml 20 ml; staklena boca 50 ml; 100 ml

Reference

↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit

Literatura

Lijekovi koji djeluju na nervni sistem, u Registar lijekova s osnovama farmakoterapije Arhivirano 2014-10-30 na Wayback Machine-u, Pristupljeno 25. 3. 2013.
Miner JR, Burton JH. Clinical practice advisory: Emergency department procedural sedation with propofol. Annals of Emergency Medicine. 2007 Aug;50(2):182–7, 187.e1. Epub 2007 Feb 23.
Fuentesa, Ennio; Silvia Garciaa, Manuel Garridoa, Cristina Lorenzob, Jose Iglesiasb, Juan Sola (July 2009). "Successful treatment of propofol-induced priapism with distal glans to corporal cavernosal shunt". Urology 74 (1): 113–115. doi:10.1016/j.urology.2008.12.066. PMID 19371930. Retrieved 2009-08-25.
Trapani G, Latrofa A, Franco M, Altomare C, Sanna E, Usala M, Biggio G, Liso G (1998). «Propofol analogues: synthesis, relationships between structure and affinity at GABAA receptor in rat brain, and differential electrophysiological profile at recombinant human GABAA receptors». Journal of Medicinal Chemistry 41 (11): 1846–54. DOI:10.1021/jm970681h. PMID 9599235.
T. N. Kalvi, N. E. Uilьяms Farmakologiя dlя anesteziologa. Kniga 1. – Moskva: Binom, 2007. – 180 s. – 4000 эkz. – ISBN 978-5-9518-0216-3

[1] Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit

[2] Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit

[4] Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.

[5] Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]