Baklofen

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Baclofen
(IUPAC) ime
(RS)-4-amino-3-(4-hlorofenil)butanoinska kiselina
Klinički podaci
Robne marke Liorezal, Liofen
AHFS/Drugs.com Monografija
Identifikatori
CAS broj 1134-47-0
ATC kod M03BX01
PubChem[1][2] 2284
DrugBank DB00181
ChemSpider[3] 2197
UNII H789N3FKE8 YesY
KEGG[4] D00241 YesY
ChEBI CHEBI:2972 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL701 YesY
Hemijski podaci
Formula C10H12ClNO2 
Mol. masa 213,661 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost dobro se apsorbuje
Vezivanje za proteine plazme 30%
Metabolizam 85% se izlučuje nepromenjeno urinom/fekalijama. 15% se metabolizuje deaminacijom
Poluvreme eliminacije 1.5 do 4 sata
Izlučivanje renalno (70-80%)
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

US FDA:link

Trudnoća C(US)
Pravni status -only (SAD)
Način primene Oralno, intratekalno

Baklofen (Kemstro, Lioresal, Liofen, Gablofen, i Beklo) je derivat gama-aminobuterne kiseline (GABA). On se prvenstveno koristi za tretiranje spasticiteta. On je u ranom stadijumu istraživanja za moguću upotrebu u tretmanu alkoholizma.

Baklofen je agonist GABAB receptora.[6][7] Njegovo korisno dejstvo na spasticitet je rezult uticaja na kičmene i supraspinalne lokacije. Baklofen se takođe može koristiti za tretiranje štucanja. Pokazano je da prečava porast telesne temperature indukovane lekom MDMA kod pacova.[8]

Istraživanja su pokazala da je baklofen efektivan u tretmanu alkoholne zavisnosti i povlačenja, putem inhibicije simptoma povlačenja i žudnje.[9]

Korisno svojstvo bajlofena je da se tolerancija ne javlja u znatnoj meri — baklofen zadržava svoje terapeutske antispazmodičke efekte čak i nakon nekoliko godina stalne upotrebe.[10] Međutim, tolerancija se može razviti kod nekih pacijenata koji primaju lek intratekalo.[11][12][13]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. Mezler M., Müller T., Raming K. (February 2001). "Cloning and functional expression of GABA(B) receptors from Drosophila". Eur. J. Neurosci. 13 (3): 477–486. PMID 11168554. doi:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x. 
  7. Dzitoyeva S., Dimitrijevic N., Manev H. (April 2003). "Gamma-aminobutyric acid B receptor 1 mediates behavior-impairing actions of alcohol in Drosophila: adult RNA interference and pharmacological evidence". Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 100 (9): 5485–5490. Bibcode:2003PNAS..100.5485D. PMC 154371. PMID 12692303. doi:10.1073/pnas.0830111100. 
  8. Bexis S., Phillis B. D., Ong J., White J. M., Irvine R. J. (2004-04-09). "Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats". Drug and Alcohol Dependence 74 (1): 89–96. PMID 15072812. doi:10.1016/j.drugalcdep.2003.12.004. 
  9. Addolorato, G.; Leggio, L.; Ferrulli, A.; Cardone, S.; Vonghia, L.; Mirijello, A.; Abenavoli, L.; D'Angelo, C.; Caputo, F. (Dec 2007). "Effectiveness and safety of baclofen for maintenance of alcohol abstinence in alcohol-dependent patients with liver cirrhosis: randomised, double-blind controlled study". Lancet 370 (9603): 1915–1922. PMID 18068515. doi:10.1016/S0140-6736(07)61814-5.  Check date values in: |date= (help)
  10. Gaillard J. M. (May 1977). "Comparison of two muscle relaxant drugs on human sleep: diazepam and parachlorophenylgaba". Acta Psychiatr Belg 77 (3): 410–425. PMID 200069. 
  11. Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Kliphuis, C.; Van Laar, T. (2009). "The incidence and management of tolerance in intrathecal baclofen therapy". Spinal Cord 47 (10): 751–756. PMID 19333246. doi:10.1038/sc.2009.34. 
  12. Nielsen, J. F.; Hansen, H. J.; Sunde, N.; Christensen, J. J. (2002). "Evidence of tolerance to baclofen in treatment of severe spasticity with intrathecal baclofen". Clinical neurology and neurosurgery 104 (2): 142–145. PMID 11932045. 
  13. Heetla, H. W.; Staal, M. J.; Van Laar, T. (2009). "Tolerance to continuous intrathecal baclofen infusion can be reversed by pulsatile bolus infusion". Spinal Cord 48 (6): 483–486. PMID 19918253. doi:10.1038/sc.2009.156. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).