Asenapin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Asenapin
Skeletal formula
Ball-and-stick model
(IUPAC) ime
(3aRS,12bRS)-rel-5-hloro-2,3,3a,12b-tetrahidro-
2-metil-1H-dibenz[2,3:6,7]oksepino[4,5-c]pirol
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a610015
Identifikatori
CAS broj 65576-45-6
ATC kod N05AH05
PubChem[1][2] 163091
ChemSpider[3] 2300725
UNII JKZ19V908O YesY
ChEMBL[4] CHEMBL1201756 YesY
Hemijski podaci
Formula C17H16ClNO 
Mol. masa 285,77 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 35% sablingualno
Vezivanje za proteine plazme 95%
Metabolizam hepatički
Poluvreme eliminacije 24 sata
Izlučivanje 50% urin, 40% izmet
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća C(US)
Pravni status Rx only
Način primene sablingualno

Asenapin (Safris, Sikrest) je atipični antipsihotik koji je razvijen za tretman šizofrenije i akutne manije vezane za bipolar poremećaj. Lek je ušao u fazu III kliničkih ispitivanja dok je Organon još bio deo Akzo Nobela.[5] Preliminarni podaci indiciraju da asenapin proizvodi minimalne antiholinergičke i kardiovaskularne nuspojave, kao i minimalno uvećanje telesne težine. Preko 3000 pacijenata je učestvovalo u kliničkim ispitivanjima, i FDA je odobrila lek 2009.[6][7]

Sinteza[uredi - уреди | uredi izvor]

Jedan od mogućih sintetičkih puteva je[8]

Asenapine scheme.png

U reducionom koraku se koristi natrijum u tečnom amonijaku.

References[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  5. "Bipolar Disorder". Clinical Trials Update (Genetic Engineering & Biotechnology News). 15. 06. 2007. pp. 52,55.  Check date values in: |date= (help);
  6. "Schering-Plough Announces Asenapine NDA Accepted for Filing by the U.S. FDA" (Press release). Schering-Plough. 2007-11-26. Pristupljeno 2008-12-28. 
  7. "FDA Drug Safety Communication: Serious allergic reactions reported with the use of Saphris (asenapine maleate)". http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm270243.htm. 
  8. J. van der Burg, U.S. Patent 4.145.434.

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).