Ondansetron

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Ondansetron
(IUPAC) ime
(RS)-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-2,3-dihydro-1H-carbazol-4(9H)-one
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 99614-02-5
ATC kod A04AA01
PubChem[1][2] 4595
DrugBank APRD00481
ChemSpider[3] 4434
Hemijski podaci
Formula C18H19N3O1 [4][5] 
Mol. masa 293.4 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost ~60%
Vezivanje za proteine plazme 70%-76%
Metabolizam Hepatički (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6)
Poluvreme eliminacije 5.7 sata
Izlučivanje Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća B1(AU) B(US)
Pravni status Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) -only (SAD)
Način primene Oralno, rektalno, IV, IM

Ondansetron (Zofran) je snažni, visoko selektivni antiemetik, antagonist 5HT3 receptora.[6]

Delovanje[uredi - уреди | uredi izvor]

Mehanizam njegovog delovanja u kontroli mučnine i povraćanja nije potpuno poznat. Različiti sastojci hemoterapije i radioterapije mogu uzrokovati oslobađanje serotonina (5HT) u tankom crevu, koji može inducirati refleks povraćanja aktivirajući vagusna aferentna vlakna putem 5HT3 receptora. Ondansetron sprečava indukciju tog refleksa.[7] Aktivacija vagusnih aferentnih vlakana može takođe uzrokovati otpuštanje serotonina u području areae postremae, smeštene na dnu četvrte moždane komore, čime se takođe može isprovocirati povraćanje centralnim mehanizmom. Stoga se uticaj ondansetrona na kontrolu mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom, može objasniti antagonizmom 5HT3 receptora na neuronima perifernog i središnjeg živčanog sistem.

Ondansetron je takođe istraživan zbog efekata na mentalne funkcije CNS-a.

Mehanizam[uredi - уреди | uredi izvor]

Mehanizam delovanja u reakciji posleoperacijske mučnine i povraćanja nije poznat, ali vrlo je verojatno da je sličan onom koji uzrokuje mučninu i povraćanje kao posledicu hemoterapije i radioterapije. Koristi se za suzbijanje mučnine i povraćanja uzrokovanih citotoksičnom hemoterapijom i radioterapijom te u prevenciji i lečenju posleoperacijske mučnine i povraćanja.[7]

Nuspojave[uredi - уреди | uredi izvor]

Ondansetron produžava vreme prolaska sadržaja kroz debelo crevo i može uzrokovati konstipaciju. Druge opisane nuspojave su: glavobolja, crvenilo i osjećaj vrućine, štucanje, proliv i povremeno asimptomatski prolazni porast aminotransferaza. Primećeno je da ondansetron može izazvati i epileptični napadaj.[6]

Literatura[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Lide David R., ur. (2006). CRC Handbook of Chemistry and Physics (87th izd.). Boca Raton, FL: CRC Press. 0-8493-0487-3. http://www.hbcpnetbase.com. 
  5. Susan Budavari, ur. (2001). The Merck Index: An Encyclopedia of Chemicals, Drugs, and Biologicals (13th izd.). Merck Publishing. ISBN 0-911910-13-1. http://www.merckbooks.com/mindex/online.html. 
  6. 6,0 6,1 Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). "Chapter 11. 5-hydroxytryptamine (serotin): receptor agonists and antagonists". Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-142280-3. http://books.mcgraw-hill.com/medical/goodmanandgilman/. 
  7. 7,0 7,1 Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. str. 327-8. ISBN 0-7817-4443-1. http://www.lww.com/productTOC/?ISBN=978-0-7817-6879-5. 


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).