Loksapin

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Loksapin
(IUPAC) ime
2-hloro-11-(4-metilpiperazin-1-il)dibenzo[b,f][1,4]oksazepin
Klinički podaci
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a682311
Identifikatori
CAS broj 1977-10-2
ATC kod N05AH01
PubChem[1][2] 3964
DrugBank DB00408
ChemSpider[3] 3827
UNII LER583670J YesY
KEGG[4] D02340 YesY
ChEBI CHEBI:50841 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL831 YesY
Hemijski podaci
Formula C18H18ClN3O 
Mol. masa 327,808 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Fizički podaci
Tačka topljenja 109–110 °C (228–230 °F)
Farmakokinetički podaci
Metabolizam Gastrointestinalni, pik koncentracije se javlja između 1-2 sata
Poluvreme eliminacije Oralno 4 h
Izlučivanje Najveći deo se izlučuje u toku 24 sata
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

Loksapin (Loksapak, Loksitan) je tipični antipsihotik koji se prvenstveno koristi za lečenje šizofrenije. On je član (benzodiazepinske) dibenzoksazepinske klase, te je strukturno srodan sa klozapinom.[6]

Loksapin može da bude metabolisan N-demetilacijom do amoksapina, tetracikličnog antidepresiva.[7]

Hemija[uredi - уреди | uredi kôd]

Jedan od mogućih sintetičkih pristupa je:[8]

Loxapine synthesis.png

Reference[uredi - уреди | uredi kôd]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644610007737.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. http://www.jcheminf.com/content/2/1/3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/%28SICI%291097-0061%28200004%2917:1%3C48::AID-YEA2%3E3.0.CO;2-H/full. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. Glazer WM (1999). „Does loxapine have "atypical" properties? Clinical evidence”. The Journal of Clinical Psychiatry 60 (Suppl 10): 42–6. PMID 10340686. 
  7. Cheung SW, Tang SW, Remington G (March 1991). „Simultaneous quantitation of loxapine, amoxapine and their 7- and 8-hydroxy metabolites in plasma by high-performance liquid chromatography”. Journal of Chromatography 564 (1): 213–21. DOI:10.1016/0378-4347(91)80083-O. PMID 1860915. 
  8. Schmutz, J.; Kunzle, F.; Hunziker, F.; Gauch, R.; Helv. Chim. Acta 1967, 50, 245.

Spoljašnjve veze[uredi - уреди | uredi kôd]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).