SB-277011-A
(IUPAC ) ime
N'trans -4-[2-(6-cijano-3,4-dihidroizohinolin-2(1H )-il)etil]cikloheksil
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod
?
Hemijski podaci
Formula
?
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
hinolin-4-karboksamid
| image = SB277011A.png
| width = 260
| image2 =
| width2 =
| tradename =
| legal_status =
| routes_of_administration =
| metabolism =
| elimination_half-life =
| excretion =
| CAS_number_Ref = Y
| CAS_number =
| ATC_prefix =
| ATC_suffix =
| PubChem = 5311096
| IUPHAR_ligand = 143
| DrugBank_Ref = Šablon:Drugbankcite
| DrugBank =
| ChEMBL_Ref = Y
| ChEMBL = 85606
| C=28 | H=30 | N=4 | O=1
| molecular_weight = 438,563 g/mol
| smiles = c4cccc1c4nccc1C(=O)NC3CCC(CC3)CCN(CCc2c5)Cc2ccc5C#N
| InChI =
| InChIKey =
| StdInChI_Ref = Y
| StdInChI = 1S/C28H30N4O/c29-18-21-5-8-23-19-32(16-13-22(23)17-21)15-12-20-6-9-24(10-7-20)31-28(33)26-11-14-30-27-4-2-1-3-25(26)27/h1-5,8,11,14,17,20,24H,6-7,9-10,12-13,15-16,19H2,(H,31,33)
| StdInChIKey_Ref = Y
| StdInChIKey = OLWRVVHPJFLNPW-UHFFFAOYSA-N
}}
SB-277,011A je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist dopaminkog D3 receptor receptora .[ 1] On je oko 80-100 puta selektivniji za D3 u odnosu na D2 .[ 2] On nije parcijalni agonist .[ 3]
SB-277,011A se koristi za studiranje adikcije na stimulišuće droge poput nikotina [ 4] i kokaina .[ 5] [ 6]
↑ Stemp G, Ashmeade T, Branch CL, Hadley MS, Hunter AJ, Johnson CN, Nash DJ, Thewlis KM, Vong AK (2000). „Design and synthesis of trans-N-4-2-(6-cyano-1,2,3, 4-tetrahydroisoquinolin-2-yl)ethylcyclohexyl-4-quinolinecarboxamide (SB-277011): A potent and selective dopamine D(3) receptor antagonist with high oral bioavailability and CNS penetration in the rat”. Journal of medicinal chemistry 43 (9): 1878–85. DOI :10.1021/jm000090i . PMID 10794704 .
↑ Southam E, Lloyd A, Jennings CA, Cluderay JE, Cilia J, Gartlon JE, Jones DN (2007). „Effect of the selective dopamine D3 receptor antagonist SB-277011-A on regional c-Fos-like expression in rat forebrain”. Brain research 1149 : 50–7. DOI :10.1016/j.brainres.2007.02.051 . PMID 17382304 .
↑ Reavill C, Taylor SG, Wood MD, Ashmeade T, Austin NE, Avenell KY, Boyfield I, Branch CL, Cilia J (2000). „Pharmacological actions of a novel, high-affinity, and selective human dopamine D(3) receptor antagonist, SB-277011-A”. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics 294 (3): 1154–65. PMID 10945872 .
↑ Le Foll B, Schwartz JC, Sokoloff P (2003). „Disruption of nicotine conditioning by dopamine D(3) receptor ligands”. Molecular psychiatry 8 (2): 225–30. DOI :10.1038/sj.mp.4001202 . PMID 12610655 .
↑ Vorel SR, Ashby Jr CR, Paul M, Liu X, Hayes R, Hagan JJ, Middlemiss DN, Stemp G, Gardner EL (2002). „Dopamine D3 receptor antagonism inhibits cocaine-seeking and cocaine-enhanced brain reward in rats” . Journal of Neuroscience 22 (21): 9595–603. PMID 12417684 .
↑ Di Ciano P, Underwood RJ, Hagan JJ Everitt BJ (2003). „Attenuation of cue-controlled cocaine-seeking by a selective D3 dopamine receptor antagonist SB-277011-A”. Neuropsychopharmacology 28 (2): 329–38. DOI :10.1038/sj.npp.1300148 . PMID 12589386 .
Adamantani :
Amantadin •
Memantin •
Rimantadin ;
Aminotetralini :
7-OH-DPAT •
8-OH-PBZI •
Rotigotin •
UH-232 ;
Benzazepini :
6-Br-APB •
Fenoldopam •
SKF-38,393 •
SKF-77,434 •
SKF-81,297 •
SKF-82,958 •
SKF-83,959 ;
Ergolini :
Bromokriptin •
Kabergolin •
Dihidroergokriptin •
Lisurid •
LSD •
Pergolid ;
Dihidreksidinski derivati :
2-OH-NPA •
A-86,929 •
Ciladopa •
Dihidreksidin •
Dinapsolin •
Dinoksilin •
Doksantrin ;
Drugi :
A-68,930 •
A-77636 •
A-412,997 •
ABT-670 •
ABT-724 •
Aplindor •
Apomorfin •
Aripiprazol •
Bifeprunoks •
BP-897 •
CY-208,243 •
Dizocilpin •
Etilevodopa •
Flibanserin •
Ketamin •
Melevodopa •
Modafinil •
Pardoprunoks •
Fenciklidin •
PD-128,907 •
PD-168,077 •
PF-219,061 •
Piribedil •
Pramipeksol •
Propilnorapomorfin •
Pukatein •
Hinagolid •
Hineloran •
Hinpirol •
RDS-127 •
Ro10-5824 •
Ropinirol •
Rotigotin •
Roksindol •
Salvinorin A •
SKF-89,145 •
Sumanirol •
Tergurid •
Umespiron •
WAY-100,635
Morfolini :
Fenbutrazat •
Morazon •
Fendimetrazin •
Fenmetrazin ;
Oksazolini :
4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) •
Aminoreks •
Klominoreks •
Ciklazodon •
Fenozolon •
Fluminoreks •
Pemolin •
Tozalinon ;
Fenetilamini (takođe
amfetamini ,
katinoni ,
fentermini , itd):
2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Metilamfetamin (4-MA) •
4-Metilmetamfetamin (4-MMA) •
Alfetamin •
Amfekloral •
Amfepentoreks •
Amfepramon •
Amfetamin (
Dekstroamfetamin •
Levoamfetamin ) •
Amfetaminil •
β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) •
Benzodioksolilbutanamin (BDB) •
Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) •
Benzfetamin •
Bufedron •
Butilon •
Katin •
Katinon •
Klobenzoreks •
Klortermin •
D-deprenil •
Dimetoksiamfetamin (DMA) •
Dimetoksimetamfetamin (DMMA) •
Dimetilamfetamin •
Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) •
Etkatinon (Etilpropion) •
Etilamfetamin •
Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) •
Etilon •
Famprofazon •
Fenetilin •
Fenproporeks •
Flefedron •
Fludoreks •
Furfenoreks •
Hordenin •
Lofofin (Homomiristicilamin) •
Mefenoreks •
Mefedron •
Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin;
Dekstrometamfetamin •
Levometamfetamin ) •
Metkatinon (Metilpropion) •
Metedron •
Metoksimetilenedioksiamfetamin (MMDA) •
Metoksimetilendioksimetamfetamin (MMDMA) •
Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) •
Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) •
Metilendioksietilamfetamin (MDEA) •
Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) •
Metilendioksimetamfetamin (MDMA) •
Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) •
Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) •
Metilon •
Ortetamin •
Parabromoamfetamin (PBA) •
Parahloroamfetamin (PCA) •
Parafluoroamfetamin (PFA) •
Parafluorometamfetamin (PFMA) •
Parahidroksiamfetamin (PHA) •
Parajodoamfetamin (PIA) •
Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) •
Fenetilamin (PEA) •
Foledrin •
Fenprometamin •
Prenilamin •
Propilamfetamin •
Tifloreks (Flutioreks) •
Tiramin (TRA) •
Ksilopropamin •
Zilofuramin ;
Piperazini :
2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) •
Benzilpiperazin (BZP) •
Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) •
Metilbenzilpiperazin (MBZP) •
Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin);
Drugi :
2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) •
2-Aminoindan (2-AI) •
2-Aminotetralin (2-AT) •
4-Benzilpiperidin (4-BP) •
5-IAI •
Klofenciklan •
Ciklopentamin •
Cipenamin •
Ciprodenat •
Feprosidnin •
Gilutensin •
Heptaminol •
Heksaciklonat •
Indanilaminopropan (IAP) •
Indanoreks •
Izometepten •
Metilheksanamin •
Naftilaminopropan (NAP) •
Oktodrin •
Ftalimidopropiofenon •
Propilheksedrin (
Levopropilheksedrin ) •
Tuaminoheptan (Tuamin)