Ropinirol

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Ropinirol
(IUPAC) ime
4-[2-(dipropilamino)etil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on
Klinički podaci
Robne marke Requip
AHFS/Drugs.com Monografija
MedlinePlus a698013
Identifikatori
CAS broj 91374-21-9
ATC kod N04BC04
PubChem[1][2] 5095
DrugBank APRD00302
ChemSpider[3] 4916
UNII 030PYR8953 YesY
KEGG[4] D08489 YesY
ChEBI CHEBI:8888 YesY
ChEMBL[5] CHEMBL589 YesY
Hemijski podaci
Formula C16H24N2O 
Mol. masa 260,375 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 50%[6]
Metabolizam Hepatički (CYP1A2)[6]
Poluvreme eliminacije 5-6 sata[6]
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno

Ropinirol (INN) (Requip, Ropark, Adartrel) je dopaminski agonist. Ovaj lek proizvode kompanije GlaksoSmitKlajn (GSK), Cipla i Sun farmaceutikal. On se koristi u tretmanu Parkinsonove bolesti. Ropinirol je jedan od tri leka koje je FDA odobrila za lečenje sindroma nemirnih nogu. Druga dva su pramipeksol (Mirapeks) i gabapentin enakarbil (Horizant). Otkriće da je ovaj lek primenljiv u lečenju sindroma nemirnih nogu je korišćeno kao primer uspešne promene namene leka.[7]

Patent na ropinirol je istekao maja 2008, te je ovaj lek dostupan u generičkom obliku.[8]

Farmakologija[uredi - уреди | uredi izvor]

Ropinirol deluje kao agonist D2, D3, i D4 dopaminskih receptora sa visokim afinitetom za D2. On je u manjoj meri aktivan na 5-HT2, i α2 receptorima. On nema afiniteta za 5-HT1, benzodiazepinski, GABA, muskarinski, α1, i β-adrenoreceptore.[9]

Ropinirol metabolizuje prvenstveno citohrom P450 CYP1A2, čime se formiraju dva metabolita; SK&F-104557 i SK&F-89124, oba od kojih se renalno uklanjaju.[10] Pri dozama većim od kliničkih, on je takođe supstrat za CYP3A4, dok ori dozama većim od 24 mg, CYP2D6 može da bude inhibiran.[6]

Izvori[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). "Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG". Yeast 17 (1): 48–55. doi:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  6. 6,0 6,1 6,2 6,3 Tompson, Debra J. et al. (2007). "Steady-State Pharmacokinetic Properties of a 24-Hour Prolonged-Release Formulation of Ropinirole: Results of Two Randomized Studies in Patients with Parkinson’s Disease". Clinical Pharmacokinetics 29 (12): 2654. PMID 18201581. doi:10.1016/j.clinthera.2007.12.010. 
  7. Lua greška in Modul:Citation/CS1 at line 2330: attempt to call upvalue 'year_date_check' (a nil value).
  8. New pharmaceutical products: Ceftriaxon-Rocephin, Granisetron-Kytril, Ipratropium-Albuterol
  9. Eden, R. J. et al. (1991). "Preclinical Pharmacology of Ropinirole (SK&F 101468-A) a Novel Dopamine D 2 Agonist". Pharmacology Biochemistry & Behavior 38: 147–154. doi:10.1016/0091-3057(91)90603-Y. 
  10. Debra J. Tompson, Deborah Hewens, Nancy Earl, David Oliveira, Jorg Taubel, Suzanne Swan, Luigi Giorgi. "An open-label, parallel-group, repeat-dose study to investigate the effects of end-stage renal disease and haemodialysis on the pharmacokinetics of ropinirole". 13th International Congress of Parkinson’s Disease and Movement Disorders, Paris, France , June 7–11, 2009. http://www.richmondpharmacology.com/downloads/Publications/L3%20MDS%20ESRD%20poster.pdf. 

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).