Org 12,962

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Org 12,962
(IUPAC) ime
1-(5-trifluorometil-6-hloropiridin-2-il)piperazin
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 210821-63-9
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 9796408
ChemSpider[3] 7972174
ChEMBL[4] CHEMBL506999 YesY
Hemijski podaci
Formula C10H11ClF3N3 
Mol. masa 265,662 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status Nije kontrolisana supstanca

Org 12,962 je lek koji deluje kao potentan i selektivan agonist za 5-HT2 receptorske familije, sa visokim afinitetom za 5-HT2C i nižim za 5-HT2B tip.[5] On je razvijen kao potencijalni lek protiv anksioznosti, ali su klinička ispitivanja prekinuta nakon što su testovi pokazali da je njegov dejstvo praćeno nuspojavama kao što je vrtoglavica, što se objašnjava nedovoljnom selektivnošću in vivo u odnosu na halucinogeni 5-HT2A receptor.[6]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  5. Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, Adams DR, Sheardown MJ (September 1999). "Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in CHO-K1 cells". British Journal of Pharmacology 128 (1): 13–20. PMC 1571597. PMID 10498829. doi:10.1038/sj.bjp.0702751. 
  6. Monck NJ, Kennett GA (2008). "5-HT2C ligands: recent progress". Progress in Medicinal Chemistry 46: 281–390. PMID 18381128. doi:10.1016/S0079-6468(07)00006-9. 

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]