Alfa-2C adrenergički receptor

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
edit
Adrenergički alfa-2C receptor

PDB prikaz baziran na 1hll.
Dostupne strukture
1hll, 1ho9, 1hod, 1hof
Identifikatori
SimboliADRA2C; ADRA2L2; ADRA2RL2; ADRARL2; ALPHA2CAR
Vanjski IDOMIM104250 MGI87936 HomoloGene20170 IUPHAR: α2C-adrenoceptor GeneCards: ADRA2C Gene
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez15211553
EnsemblENSG00000184160ENSMUSG00000045318
UniProtP18825Q01337
RefSeq (mRNA)XM_001128592XM_988195
RefSeq (protein)XP_001128592XP_993289
Lokacija (UCSC)n/aChr 5:
35.6 - 35.6 Mb
PubMed pretraga[1][2]

Alfa-2C adrenergički receptor (α2C adrenoceptor, ADRA2C) je alfa-2 adrenergički receptor. On je kodiran humanim ADRA2C genom.[1]

Receptor

Alfa-2-adrenergički receptori su 3 visoko homologna podtipa: alfa2A, alfa2B, i alfa2C. Ti receptori imaju kritičnu ulogu u regulaciji otpuštanja neurotransmitera iz simpatičkih nerva i iz adrenergičkih neurona centralnog nervnog sistema. Ispitivanja na miševima su pokazala da su oba, alfa2A i alfa2C, podtipa neophodna za normalnu presinaptičku kontrolu otpuštanja transmitera iz simpatičkih nerva u srcu i iz centralnih noradrenergičkih neurona. Alfa2A podtip inhibira otpuštanje transmitera na visokim stimulacionim frekvencijama, dok alfa2C podtip modulira neurotransmisiju na niskim nivoima nervne aktivnosti.

Gen

Ovaj gen kodira alfa2C tip receptora. On ne sadrži introne.[1]

Ligandi[uredi - уреди | uredi izvor]

Agonisti[uredi - уреди | uredi izvor]

Antagonisti[uredi - уреди | uredi izvor]

  • JP-1302: selektivan u odnosu na α2A, α2B, α2D[3]
  • spiroksatrin
  • johimbin derivati 9 i 10: >43 puta selektivniji nego za α2A, α2B i α1 tipove[4]
  • N2-[4-(2,3-dihidro-benzo[1,4]dioksin-2-ilmetil)-[1,4]diazepan-1-il]-etil2-fenoksi-nikotinamid[5]

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. 1,0 1,1 „Entrez Gene: ADRA2C adrenergic, alpha-2C-, receptor”. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez?Db=gene&Cmd=ShowDetailView&TermToSearch=152. 
  2. Crassous PA, Cardinaletti C, Carrieri A, Bruni B, Di Vaira M, Gentili F, Ghelfi F, Giannella M, Paris H, Piergentili A, Quaglia W, Schaak S, Vesprini C, Pigini M (August 2007). "Alpha2-adrenoreceptors profile modulation. 3.1 (R)-(+)-m-nitrobiphenyline, a new efficient and alpha2C-subtype selective agonist". Journal of Medicinal Chemistry 50 (16): 3964–8. DOI:10.1021/jm061487a. PMID 17630725. 
  3. Sallinen J, Höglund I, Engström M, et al (February 2007). "Pharmacological characterization and CNS effects of a novel highly selective alpha2C-adrenoceptor antagonist JP-1302". Br. J. Pharmacol. 150 (4): 391–402. DOI:10.1038/sj.bjp.0707005. PMC 2189732. PMID 17220913. //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2189732/. 
  4. Bavadekar SA, Ma G, Mustafa SM, Moore BM, Miller DD, Feller DR (November 2006). "Tethered yohimbine analogs as selective human alpha2C-adrenergic receptor ligands". J. Pharmacol. Exp. Ther. 319 (2): 739–48. DOI:10.1124/jpet.106.105981. PMID 16873606. 
  5. Patel SD, Habeski WM, Min H, et al (October 2008). "Identification and SAR around N2-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-ethyl2-phenoxy-nicotinamide, a selective alpha2C adrenergic receptor antagonist". Bioorg. Med. Chem. Lett. 18 (20): 5689–93. DOI:10.1016/j.bmcl.2008.08.055. PMID 18799310. 

Literatura[uredi - уреди | uredi izvor]

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]