Muskarinski acetilholinski receptor M5

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
edit
Muskarinski acetilholinski receptor M5
Identifikatori
SimboliCHRM5; HM5; MGC41838
Vanjski IDOMIM118496 MGI109248 HomoloGene22697 IUPHAR: M5 GeneCards: CHRM5 Gene
Pregled RNK izražavanja
PBB GE CHRM5 221347 at tn.png
podaci
Ortolozi
VrstaČovekMiš
Entrez1133213788
EnsemblENSG00000184984ENSMUSG00000074939
UniProtP08912Q0VBI9
RefSeq (mRNA)NM_012125.3NM_205783.2
RefSeq (protein)NP_036257.1NP_991352.2
Lokacija (UCSC)Chr 15:
34.26 - 34.36 Mb
Chr 2:
112.32 - 112.32 Mb
PubMed pretraga[1][2]

Ljudski muskarinski acetilholinski receptor M5, kodiran CHRM5 genom, je član superfamilije integralnih membranskih proteina G protein spregnutih receptora. Vezivanje endogenog liganda acetilholina za M5 receptor postiče brojne ćelijske odgovore kao što je inhibicija adenilat ciklaze, degradacija fosfoinozitida, i modulacija kalijumskog kanala. Muskarinski receptori posreduju mnoge efekte acetilholina u centralnom i perifernom nervnom sistemu. Kliničke implikacije ovog receptora nisu potpuno istražene. Poznato je da stimulacija ovog receptora efektivno snižava nivoe cikličnog AMP-a i umanjuje aktivnost proteinske kinaze A (PKA).

Ligandi[uredi - уреди | uredi izvor]

Visoko selektivni agonisti ili antagonisti za M5 receptor nisu pozanati (2009). Nekoliko neselektivnih muskarinskih agonista i antagonista ima znatan afinitet za M5.

Agonisti[uredi - уреди | uredi izvor]

Pozitivni alosterni modulatori[uredi - уреди | uredi izvor]

  • VU-0238429: EC50 = 1.16 μM; >30 puta selektivniji u odnosu na M1 i M3, neaktivan na M2 i M4.[1]

Antagonisti[uredi - уреди | uredi izvor]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Bridges TM, Marlo JE, Niswender CM et al. (June 2009). "Discovery of the first highly M5-preferring muscarinic acetylcholine receptor ligand, an M5 positive allosteric modulator derived from a series of 5-trifluoromethoxy N-benzyl isatins". J. Med. Chem. 52 (11): 3445–8. PMID 19438238. doi:10.1021/jm900286j. 
  2. Grant MK, El-Fakahany EE (October 2005). "Persistent binding and functional antagonism by xanomeline at the muscarinic M5 receptor". J. Pharmacol. Exp. Ther. 315 (1): 313–9. PMID 16002459. doi:10.1124/jpet.105.090134. 

Literatura[uredi - уреди | uredi izvor]

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]