Bosentan

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Bosentan
(IUPAC) ime
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 147536-97-8
ATC kod C02KX01
PubChem[1][2] 104865
DrugBank APRD00829
ChemSpider[3] 94651
UNII XUL93R30K2 YesY
ChEMBL[4] CHEMBL957 YesY
Hemijski podaci
Formula C27H29N5O6S 
Mol. masa 551.614 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 50%
Vezivanje za proteine plazme >98%
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 5 sati
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno

Bosentan je dualni antagonist endotelinkog receptora koji se koristi za lečenje plućne hipertenzije.[5] On je prodaji u SAD-u, Evropskoj Uniji i drugim zemljama pod imenom Tracleer od strane kompanije Actelion Farmaceutikal.

Mehanizam dejstva[uredi - уреди | uredi kôd]

Bosentan je kompetitivni antagonist endotelin-1 na endotelin-A (ET-A) i endotelin-B (ET-B) receptorima. Pod normalnim uslovima, vezivanje endotelina-1 za ET-A ili ET-B receptore izaziva pulmonarnu vazokonstrikciju. Blokiranjem te interakcije, bosentan umanjuje pulmonarni vaskularni otpor. Bosentan ima neznatno veći afinitet za ET-A nego ET-B.

Literatura[uredi - уреди | uredi kôd]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1359644610007737.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. http://www.jcheminf.com/content/2/1/3.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  5. Channick RN, Simonneau G, Sitbon O, Robbins IM, Frost A, Tapson VF, Badesch DB, Roux S, Rainisio M, Bodin F, Rubin LJ (2001). „Effects of the dual endothelin-receptor antagonist bosentan in patients with pulmonary hypertension: a randomised placebo-controlled study”. Lancet 358 (9288): 1119-23. PMID 11597664. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11597664. 

Vidi još[uredi - уреди | uredi kôd]

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi kôd]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).