Bosentan

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Bosentan
(IUPAC) ime
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 147536-97-8
ATC kod C02KX01
PubChem[1][2] 104865
DrugBank APRD00829
ChemSpider[3] 94651
UNII XUL93R30K2 YesY
ChEMBL[4] CHEMBL957 YesY
Hemijski podaci
Formula C27H29N5O6S 
Mol. masa 551.614 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 50%
Vezivanje za proteine plazme >98%
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 5 sati
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status Prescription only
Način primene Oralno

Bosentan je dualni antagonist endotelinkog receptora koji se koristi za lečenje plućne hipertenzije.[5] On je prodaji u SAD-u, Evropskoj Uniji i drugim zemljama pod imenom Tracleer od strane kompanije Actelion Farmaceutikal.

Mehanizam dejstva[uredi - уреди | uredi izvor]

Bosentan je kompetitivni antagonist endotelin-1 na endotelin-A (ET-A) i endotelin-B (ET-B) receptorima. Pod normalnim uslovima, vezivanje endotelina-1 za ET-A ili ET-B receptore izaziva pulmonarnu vazokonstrikciju. Blokiranjem te interakcije, bosentan umanjuje pulmonarni vaskularni otpor. Bosentan ima neznatno veći afinitet za ET-A nego ET-B.

Literatura[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  5. Channick RN, Simonneau G, Sitbon O, Robbins IM, Frost A, Tapson VF, Badesch DB, Roux S, Rainisio M, Bodin F, Rubin LJ (2001). "Effects of the dual endothelin-receptor antagonist bosentan in patients with pulmonary hypertension: a randomised placebo-controlled study". Lancet 358 (9288): 1119–23. PMID 11597664. 

Vidi još[uredi - уреди | uredi izvor]

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).