Bosentan
Prijeđi na navigaciju
Prijeđi na pretragu
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide | |||
| Klinički podaci | |||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 147536-97-8 | ||
| ATC kod | C02KX01 | ||
| PubChem[1][2] | 104865 | ||
| DrugBank | APRD00829 | ||
| ChemSpider[3] | 94651 | ||
| UNII | XUL93R30K2 
| ||
| ChEMBL[4] | CHEMBL957
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C27H29N5O6S | ||
| Mol. masa | 551.614 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 50% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | >98% | ||
| Metabolizam | Hepatički | ||
| Poluvreme eliminacije | 5 sati | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | Oralno | ||
Bosentan je dualni antagonist endotelinkog receptora koji se koristi za lečenje plućne hipertenzije.[5] On je prodaji u SAD-u, Evropskoj Uniji i drugim zemljama pod imenom Tracleer od strane kompanije Actelion Farmaceutikal.
Mehanizam dejstva[uredi | uredi kod]
Bosentan je kompetitivni antagonist endotelin-1 na endotelin-A (ET-A) i endotelin-B (ET-B) receptorima. Pod normalnim uslovima, vezivanje endotelina-1 za ET-A ili ET-B receptore izaziva pulmonarnu vazokonstrikciju. Blokiranjem te interakcije, bosentan umanjuje pulmonarni vaskularni otpor. Bosentan ima neznatno veći afinitet za ET-A nego ET-B.
Literatura[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Channick RN, Simonneau G, Sitbon O, Robbins IM, Frost A, Tapson VF, Badesch DB, Roux S, Rainisio M, Bodin F, Rubin LJ (2001). „Effects of the dual endothelin-receptor antagonist bosentan in patients with pulmonary hypertension: a randomised placebo-controlled study”. Lancet 358 (9288): 1119-23. PMID 11597664.
