BIMU-8

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
BIMU-8
(IUPAC) ime
N-[(1R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl]-2-oxo-3-(propan-2-yl)-2,3-dihydro-1H-benzimidazole-1-carboxamide hydrochloride
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 134296-40-5
ATC kod ?
PubChem[1][2] 5311028
ChemSpider[3] 4470566
Hemijski podaci
Formula C19H26N4O2 · HCl 
Mol. masa 342.44 g/mol (slobodna baza)
378.896 g/mol (HCl)
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status

BIMU-8 je lek koji deluje kao selektivni agonist 5-HT4 receptora. BIMU-8 je bio jedno od prvih jedinjenja u oboj klasi. Ovaj ligand povišava brzinu respiracije.

Upotreba[uredi - уреди | uredi izvor]

BIMU-8 doziran u kombinaciji sa opioidnim analgeticima sprečava opasnu hipoventilaciju, koja se javlja kad se opioidi koriste u ekcesivnim dozama.[4] BIMU-8 nema uticaja na opijatno suzbijanje bola. Ispitivanja na pacovima su pokazala da je BIMU-8 efektivan u sprečavanju hipoventilacije izazvane potentnim opioidom fentanilom,[5] koji je uzrokovao znatni broj smrtnih slučajeva kod ljudi. Klinička ispitivanja BIMU-8 još nisu sprovedena.

Druge aktivnosti[uredi - уреди | uredi izvor]

Kao i nekoliko drugih 5-HT4 liganda, za BIMU-8 je nađeno da ima znatan afinitet za sigma receptore. On deluje kao antagonist σ2 receptora.[6][7][8]

Literatura[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Manzke T, Guenther U, Ponimaskin E, Haller M, Dutschmann M, Schwarzacher S, Richter D (2003). "5-HT4(a) receptors avert opioid-induced breathing depression without loss of analgesia". Science 301 (5630): 226–9. PMID 12855812. doi:10.1126/science.1084674. 
  5. Wang, X; Dergacheva, O; Kamendi, H; Gorini, C; Mendelowitz, D (2007). "5-Hydroxytryptamine 1A/7 and 4alpha receptors differentially prevent opioid-induced inhibition of brain stem cardiorespiratory function.". Hypertension 50 (2): 368–76. PMID 17576856. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.091033. 
  6. Bonhaus DW, Loury DN, Jakeman LB, Hsu SA, To ZP, Leung E, Zeitung KD, Eglen RM, Wong EH (October 1994). "[3H]RS-23597-190, a potent 5-hydroxytryptamine4 antagonist labels sigma-1 but not sigma-2 binding sites in guinea pig brain". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 271 (1): 484–93. PMID 7965749. 
  7. Weatherspoon JK, Gonzalez-Alvear GM, Werling LL. Regulation of [3H]norepinephrine release from guinea pig hippocampus by sigma2 receptors. European Journal of Pharmacology. 1997 May 20;326(2-3):133-8. PMID 9196265
  8. Liu X, Nuwayhid S, Christie MJ, Kassiou M, Werling LL (June 2001). "Trishomocubanes: novel sigma-receptor ligands modulate amphetamine-stimulated [3H]dopamine release". European Journal of Pharmacology 422 (1-3): 39–45. PMID 11430911. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]


Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).