Ladostigil
(IUPAC ) ime
[(3R )-3-(prop-2-inilamino)indan-5-il]-N -propilkarbamat
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj
209349-27-4
ATC kod
nije dodeljen
PubChem [1] [2] 208907
ChemSpider [3] 181005
UNII
SW3H1USR4Q Y
Hemijski podaci
Formula
C 16 H 20 N 2 O 2
Mol. masa
272,34 g/mol
SMILES
eMolekuli PubHem
InChI InChI=1S/C16H20N2O2/c1-4-10-17-15-9-7-12-6-8-13(11-14(12)15)20-16(19)18(3)5-2/h1,6,8,11,15,17H,5,7,9-10H2,2-3H3 Y Y
Sinonimi
[N -propargil-(3R )-aminoindan-5il]-N -propilkarbamat
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
Nije kontrolisan
Način primene
Oralno
Ladostigil (TV-3,326 ) je neuroprotektivni agens koji se istražuje za moguću primenu u lečenju neurodegenerativnih poremećaja poput Alchajmerove bolesti , demencije sa Levijevim telima , i Parkinsonove bolesti .[4] reversiblni inhibitor acetilholinesteraze i butirilholinesteraze , i kao ireverzibilni inhibitor monoamiske oksidaze B . On kombinuje mehanizme dejstva starijih lekova kao što su rivastigmin i rasagilin u jedan molekul.[5] [6] neurotrofnih faktora poput GDNF i BDNF , a moguće je da ima sposobnost povraćanja dela oštećenja prisutnih kod neurodegenerativnih bolesti putem indukcije neutrogeneze .[7] antidepresivno dejstvo, i može da bude koristan pri lečenju depresije i anksioznosti .[8] [9]
↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.” . Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI :10.1016/j.drudis.2010.10.003 . PMID 20970519 . edit ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4 : 217-241. DOI :10.1016/S1574-1400(08)00012-1 . ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit ↑ Weinstock M, Bejar C, Wang RH, et al. (2000). „TV3326, a novel neuroprotective drug with cholinesterase and monoamine oxidase inhibitory activities for the treatment of Alzheimer's disease”. Journal of Neural Transmission. Supplementum (60): 157–69. PMID 11205137 . ↑ Weinreb O, Mandel S, Bar-Am O, et al. (January 2009). „Multifunctional neuroprotective derivatives of rasagiline as anti-Alzheimer's disease drugs” . Neurotherapeutics : the Journal of the American Society for Experimental NeuroTherapeutics 6 (1): 163–74. DOI :10.1016/j.nurt.2008.10.030 . PMID 19110207 . ↑ Weinstock M, Luques L, Bejar C, Shoham S (2006). „Ladostigil, a novel multifunctional drug for the treatment of dementia co-morbid with depression”. Journal of Neural Transmission. Supplementum (70): 443–6. PMID 17017566 . ↑ Weinreb O, Amit T, Bar-Am O, Youdim MB (December 2007). „Induction of neurotrophic factors GDNF and BDNF associated with the mechanism of neurorescue action of rasagiline and ladostigil: new insights and implications for therapy” . Annals of the New York Academy of Sciences 1122 : 155–68. DOI :10.1196/annals.1403.011 . PMID 18077571 . [mrtav link ↑ Weinstock M, Poltyrev T, Bejar C, Youdim MB (March 2002). „Effect of TV3326, a novel monoamine-oxidase cholinesterase inhibitor, in rat models of anxiety and depression” . Psychopharmacology 160 (3): 318–24. DOI :10.1007/s00213-001-0978-x . PMID 11889501 . ↑ Weinstock M, Gorodetsky E, Poltyrev T, Gross A, Sagi Y, Youdim M (June 2003). „A novel cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase inhibitor for the treatment of dementia comorbid with depression and Parkinson's disease” . Progress in Neuro-psychopharmacology & Biological Psychiatry 27 (4): 555–61. DOI :10.1016/S0278-5846(03)00053-8 . PMID 12787840 .
Serotoninski modulatori i stimulatori (SMS)
Neselektivni
MAOA -Selektivni
MAOB -Selektivni
Agonisti :
5-FNE •
6-FNE •
Amidefrin •
Anisodamin •
Anisodin •
Cirazolin •
Dipivefrin •
Dopamin •
Efedrin •
Epinefrin (Adrenalin) •
Etilefrin •
Etilnorepinefrin •
Indanidin •
Levonordefrin •
Metaraminol •
Metoksamin •
Metildopa •
Midodrin •
Nafazolin •
Norepinefrin (Noradrenalin) •
Oktopamin •
Oksimetazolin •
Fenilefrin •
Fenilpropanolamin •
Pseudoefedrin •
Sinefrin •
Tetrahidrozolin Antagonisti :
Abanohil •
Adimolol •
Ajmalicin •
Alfuzosin •
Amosulalol •
Arotinolol •
Atiprosin •
Benoksatian •
Buflomedil •
Bunazosin •
Karvedilol •
CI-926 •
Korinantin •
Dapiprazol •
DL-017 •
Domesticin •
Doksazosin •
Eugenodilol •
Fenspirid •
GYKI-12,743 •
GYKI-16,084 •
Indoramin •
Ketanserin •
L-765,314 •
Labetalol •
Mefendioksan •
Metazosin •
Monatepil •
Moksisilit (Timoksamin) •
Naftopidil •
Nantenin •
Neldazosin •
Nicergolin •
Niguldipin •
Pelanserin •
Fendioksan •
Fenoksibenzamin •
Fentolamin •
Piperoksan •
Prazosin •
Hinazosin •
Ritanserin •
RS-97,078 •
SGB-1,534 •
Silodosin •
SL-89.0591 •
Spiperon •
Talipeksol •
Tamsulosin •
Terazosin •
Tibalosin •
Tiodazosin •
Tipentosin •
Tolazolin •
Trimazosin •
Upidosin •
Urapidil •
Zolertin * Mnogi TCA , TeCA , antipsihotici , ergolini , i neki piperazini kao što su buspiron , trazodon , nefazodon , etoperidon , i mepiprazol takođe antagoniziraju α1 -adrenergičke receptore, što doprinosi njihovim nuspojavama.
Adamantani :
Amantadin •
Memantin •
Rimantadin ;
Aminotetralini :
7-OH-DPAT •
8-OH-PBZI •
Rotigotin •
UH-232 ;
Benzazepini :
6-Br-APB •
Fenoldopam •
SKF-38,393 •
SKF-77,434 •
SKF-81,297 •
SKF-82,958 •
SKF-83,959 ;
Ergolini :
Bromokriptin •
Kabergolin •
Dihidroergokriptin •
Lisurid •
LSD •
Pergolid ;
Dihidreksidinski derivati :
2-OH-NPA •
A-86,929 •
Ciladopa •
Dihidreksidin •
Dinapsolin •
Dinoksilin •
Doksantrin ;
Drugi :
A-68,930 •
A-77636 •
A-412,997 •
ABT-670 •
ABT-724 •
Aplindor •
Apomorfin •
Aripiprazol •
Bifeprunoks •
BP-897 •
CY-208,243 •
Dizocilpin •
Etilevodopa •
Flibanserin •
Ketamin •
Melevodopa •
Modafinil •
Pardoprunoks •
Fenciklidin •
PD-128,907 •
PD-168,077 •
PF-219,061 •
Piribedil •
Pramipeksol •
Propilnorapomorfin •
Pukatein •
Hinagolid •
Hineloran •
Hinpirol •
RDS-127 •
Ro10-5824 •
Ropinirol •
Rotigotin •
Roksindol •
Salvinorin A •
SKF-89,145 •
Sumanirol •
Tergurid •
Umespiron •
WAY-100,635
Morfolini :
Fenbutrazat •
Morazon •
Fendimetrazin •
Fenmetrazin ;
Oksazolini :
4-Metilaminoreks (4-MAR, 4-MAX) •
Aminoreks •
Klominoreks •
Ciklazodon •
Fenozolon •
Fluminoreks •
Pemolin •
Tozalinon ;
Fenetilamini (takođe
amfetamini ,
katinoni ,
fentermini , itd):
2-Hidroksifenetilamin (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Metilamfetamin (4-MA) •
4-Metilmetamfetamin (4-MMA) •
Alfetamin •
Amfekloral •
Amfepentoreks •
Amfepramon •
Amfetamin (
Dekstroamfetamin •
Levoamfetamin ) •
Amfetaminil •
β-Metilfenetilamin (β-Me-PEA) •
Benzodioksolilbutanamin (BDB) •
Benzodioksolilhidroksibutanamin (BOH) •
Benzfetamin •
Bufedron •
Butilon •
Katin •
Katinon •
Klobenzoreks •
Klortermin •
D-deprenil •
Dimetoksiamfetamin (DMA) •
Dimetoksimetamfetamin (DMMA) •
Dimetilamfetamin •
Dimetilkatinon (Dimetilpropion, metamfepramon) •
Etkatinon (Etilpropion) •
Etilamfetamin •
Etilbenzodioksolilbutanamin (EBDB) •
Etilon •
Famprofazon •
Fenetilin •
Fenproporeks •
Flefedron •
Fludoreks •
Furfenoreks •
Hordenin •
Lofofin (Homomiristicilamin) •
Mefenoreks •
Mefedron •
Metamfetamin (Dezoksiefedrin, Metedrin;
Dekstrometamfetamin •
Levometamfetamin ) •
Metkatinon (Metilpropion) •
Metedron •
Metoksimetilenedioksiamfetamin (MMDA) •
Metoksimetilendioksimetamfetamin (MMDMA) •
Metilbenzodioksolilbutanamin (MBDB) •
Metilendioksiamfetamin (MDA, tenamfetamin) •
Metilendioksietilamfetamin (MDEA) •
Metilendioksihidroksiamfetamin (MDOH) •
Metilendioksimetamfetamin (MDMA) •
Metilendioksimetilfenetilamin (MDMPEA, homarilamin) •
Metilendioksifenetilamin (MDPEA, homopiperonilamin) •
Metilon •
Ortetamin •
Parabromoamfetamin (PBA) •
Parahloroamfetamin (PCA) •
Parafluoroamfetamin (PFA) •
Parafluorometamfetamin (PFMA) •
Parahidroksiamfetamin (PHA) •
Parajodoamfetamin (PIA) •
Paredrin (Norfoledrin, Oksamfetamin) •
Fenetilamin (PEA) •
Foledrin •
Fenprometamin •
Prenilamin •
Propilamfetamin •
Tifloreks (Flutioreks) •
Tiramin (TRA) •
Ksilopropamin •
Zilofuramin ;
Piperazini :
2,5-Dimetoksi-4-bromobenzilpiperazin (2C-B-BZP) •
Benzilpiperazin (BZP) •
Metoksifenilpiperazin (MeOPP, paraperazin) •
Metilbenzilpiperazin (MBZP) •
Metilendioksibenzilpiperazin (MDBZP, piperonilpiperazin);
Drugi :
2-Amino-1,2-dihidronaftalen (2-ADN) •
2-Aminoindan (2-AI) •
2-Aminotetralin (2-AT) •
4-Benzilpiperidin (4-BP) •
5-IAI •
Klofenciklan •
Ciklopentamin •
Cipenamin •
Ciprodenat •
Feprosidnin •
Gilutensin •
Heptaminol •
Heksaciklonat •
Indanilaminopropan (IAP) •
Indanoreks •
Izometepten •
Metilheksanamin •
Naftilaminopropan (NAP) •
Oktodrin •
Ftalimidopropiofenon •
Propilheksedrin (
Levopropilheksedrin ) •
Tuaminoheptan (Tuamin)
Agonisti :
77-LH-28-1 •
AC-42 •
AC-260,584 •
Aceklidin •
Acetilholin •
AF30 •
AF150(S) •
AF267B •
AFDX-384 •
Alvamelin •
AQRA-741 •
Arekolin •
Betanehol •
Butirilholin •
Karbahol •
CDD-0034 •
CDD-0078 •
CDD-0097 •
CDD-0098 •
CDD-0102 •
Cevimelin •
cis-Dioksolan •
Etoksisebacilholin •
LY-593,039 •
L-689,660 •
LY-2,033,298 •
McNA343 •
Metaholin •
Milamelin •
Muskarin •
NGX-267 •
Okvimelin •
Oksotremorin •
PD-151,832 •
Pilokarpin •
RS86 •
Sabkomelin •
SDZ 210-086 •
Sebacilholin •
Suberilholin •
Talsaklidin •
Tazomelin •
Tiopilokarpin •
Vedaklidin •
VU-0029767 •
VU-0090157 •
VU-0152099 •
VU-0152100 •
VU-0238429 •
WAY-132,983 •
Ksanomelin •
YM-796 Antagonisti :
3-Hinuklidinil Benzilat •
4-DAMP •
Aklidinijum bromid •
Anisodamin •
Anisodin •
Atropin •
Atropin metonitrat •
Benaktizin •
Benzatropin (Benztropin) •
Benzidamin •
BIBN 99 •
Biperiden •
Bornaprin •
CAR-226,086 •
CAR-301,060 •
CAR-302,196 •
CAR-302,282 •
CAR-302,368 •
CAR-302,537 •
CAR-302,668 •
CS-27349 •
Ciklobenzaprin •
Ciklopentolat •
Darifenacin •
DAU-5884 •
Dimetinden •
Deksetimid •
DIBD •
Diciklomin (Dicikloverin) •
Ditran •
EA-3167 •
EA-3443 •
EA-3580 •
EA-3834 •
Etanautin •
Etibenzatropin (Etulbenztropin) •
Flavoksat •
Himbacin •
HL-031,120 •
Ipratropijum bromid •
J-104,129 •
Hiosciamin •
Mamba Toksin 3 •
Mamba Toksin 7 •
Mazatikol •
Mebeverin •
Metoktramin •
Metiksen •
N -etil-3-piperidil benzilat •
N -metil-3-piperidil benzilat •
Orfenadrin •
Otenzepad •
Oskibutinin •
PBID •
PD-102,807 •
PD-0298029 •
Fenglutarimid •
Feniltoloksamin •
Pirenzepin •
Piroheptin •
Prociklidin •
Profenamin •
RU-47,213 •
SCH-57,790 •
SCH-72,788 •
SCH-217,443 •
Skopolamin (Hioscin) •
Solifenacin •
Telenzepin •
Tiotropijum bromid •
Tolterodin •
Triheksifenidil •
Tripitamin •
Tropatepin •
Tropikamid •
WIN-2299 •
Ksanomelin •
Zamifenacin ;
Drugi :
Prva generacija antihistamina (
Bromfeniramin •
Hlorfenamin •
Ciproheptadin •
Dimenhidrinat •
Difenhidramin •
Doksilamin •
Mepiramin /
pirilamin •
Fenindamin •
Feniramin •
Tripelenamin •
Triprolidin , itd.) •
Triciklični antidepresanti (
Amitriptilin •
Doksepin •
Trimipramin , itd.) •
Tetraciklični antidepresanti (
Amoksapin •
Maprotilin , itd.) •
Tipični antipsihotici (
Hlorpromazin •
Tioridazin , itd.) •
Atipični antipsihotici (
Klozapin •
Olanzapin •
Kvetiapin , itd.)
Agonisti :
5-HIAA •
A-84,543 •
A-366,833 •
A-582,941 •
A-867,744 •
ABT-202 •
ABT-418 •
ABT-560 •
ABT-894 •
Acetilholin •
Altiniklin •
Anabasin •
Anatoksina •
AR-R17779 •
Butirilholin •
Karbahol •
Kotinin •
Citizin •
Dekametonijum •
Desformilflustrabromin •
Dianiklin •
Dimetilfenilpiperazinijum •
Epibatidin •
Epiboksidin •
Etanol •
Etoksisebacilholin •
EVP-4473 •
EVP-6124 •
Galantamin •
GTS-21 •
Isproniklin •
Lobelin •
MEM-63,908 (RG-3487) •
Nikotin •
NS-1738 •
PHA-543,613 •
PHA-709,829 •
PNU-120,596 •
PNU-282,987 •
Pozaniklin •
Rivaniklin •
Sazetidin A •
Sebacilholin •
SIB-1508Y •
SIB-1553A •
SSR-180,711 •
Suberilholin •
TC-1698 •
TC-1734 •
TC-1827 •
TC-2216 •
TC-5214 •
TC-5619 •
TC-6683 •
Tebaniklin •
Tropisetron •
UB-165 •
Vareniklin •
WAY-317,538 •
XY-4083 Antagonisti :
18-Metoksikoronaridin •
α-Bungarotoksin •
α-Konotoksin •
Alkuronijum •
Amantadin •
Anatruksonijum •
Atrakurijum •
Bupropion (Amfebutamon) •
Handonijum •
Hlorizondamin •
Cisatrakurijum •
Koklaurin •
Koronaridin •
Dakuronijum •
Dekametonijum •
Dekstrometorfan •
Dekstropropoksifen •
Dekstrorfan •
Diadonijum •
DHβE •
Dimetiltubokurarin (Metokurin) •
Dipirandijum •
Dizocilpin (MK-801) •
Doksakurijum •
Duador •
Esketamin •
Fazadinijum •
Galamin •
Heksafluronijum •
Heksametonijum (Benzoheksonijum) •
Ibogain •
Izofluran •
Ketamin •
Kinurenska kiselina •
Laudeksijum (Laudolizin) •
Levacetilmetadol •
Malouetin •
Mekamilamin •
Memantin •
Metadon •
Metorfan (Racemetorfan) •
Metilikakonitin •
Metokurin •
Mivakurijum •
Morfanol (Racemorfanol) •
Nerameksan •
Azot-monoksid •
Pankuronijum •
Pempidin •
Pentamin •
Pentolinijum •
Fenciklidin •
Pipekuronijum •
Radafaksin •
Rapakuronijum •
Rokuronijum •
Surugatoksin •
Suksametonijum (Sukcinilholin) •
Tiokolhikozid •
Toksiferin •
Trimetafan •
Tropeinijum •
Tubokurarin •
Vekuronijum •
Ksenon
Y
