Karvedilol
Prijeđi na navigaciju
Prijeđi na pretragu
| |||
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (±)-[3-(9H-karbazol-4-iloksi)-2-hidroksipropil][2-(2-metoksifenoksi)etil]amin | |||
| Klinički podaci | |||
| Robne marke | Koreg | ||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| MedlinePlus | a697042 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 72956-09-3 | ||
| ATC kod | C07AG02 | ||
| PubChem[1][2] | 2585 | ||
| DrugBank | DB01136 | ||
| ChemSpider[3] | 2487 | ||
| UNII | 0K47UL67F2 
| ||
| KEGG[4] | D00255
| ||
| ChEBI | CHEBI:3441
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL723
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C24H26N2O4 | ||
| Mol. masa | 406,474 | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 25–35% | ||
| Vezivanje za proteine plazme | 98% | ||
| Metabolizam | Jetra (CYP2D6, CYP2C9) | ||
| Poluvreme eliminacije | 7–10 sata | ||
| Izlučivanje | Urin (16%), Izmet (60%) | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | ? | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | Oralno | ||
Karvedilol je neselektivni beta blokator/alfa-1 blokator koji se koristi za tretman kongestivnog zatajenja srca. On je u prodaji pod brojnim imenima uključujući Karvil, Koreg, Dilatrend, Koronis, Eukardik, i Karlok kao generički lek,[6]. Karvedilol ima znatnu ulogu u tretmanu kongestivnog zatajenja srca.
Farmakologija[uredi | uredi kod]
Karvedilol je beta blokator (β1, β2) i alfa blokator (α1):
- Norepinefrin stimuliše nerve koji kontrolišu mišiće srca vezivanjem za β1- i β2-adrenergičke receptora. Karvedilol blokira vezivanje tih receptora,[7] čime se usporava srčani ritam i redukuje sila kojom srce pumpa. Time se snižava krvni pritisak, te se umanjuje količina rada srca.
- Norepinefrin se takođe vezuje za α1-adrenergičke receptore na krvnim sudovima, uzrokujući njihovu konstrikciju i povišenje krvnog pritiska. Karvedilol blokira vezivanje agonista za α1-adrenergičke receptore,[8] čime dodatno snižava krvni pritisak.
Reference[uredi | uredi kod]
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Press Release, FDA Approves First Generic Versions of Coreg, U.S. Food and Drug Administration, Sep. 5, 2007
- ↑ Stafylas PC, Sarafidis PA (2008). „Carvedilol in hypertension treatment”. Vasc Health Risk Manag 4 (1): 23–30. DOI:10.2147/vhrm.2008.04.01.23. PMC 2464772. PMID 18629377.
- ↑ Othman AA, Tenero DM, Boyle DA, Eddington ND, Fossler MJ (2007). „Population pharmacokinetics of S(-)-carvedilol in healthy volunteers after administration of the immediate-release (IR) and the new controlled-release (CR) dosage forms of the racemate”. AAPS J 9 (2): E208–18. DOI:10.1208/aapsj0902023. PMC 2751410. PMID 17614362. Arhivirano iz originala na datum 2012-10-15. Pristupljeno 2014-04-05.
