Fentolamin

Izvor: Wikipedija
Prijeđi na navigaciju Prijeđi na pretragu
Fentolamin
(IUPAC) ime
3-[(4,5-dihidro-1H-imidazol-2-ilmetil)(4-metilfenil)amino]fenol
Klinički podaci
Robne marke Regitine
AHFS/Drugs.com Mikromedeks, detaljne potrošačke informacije
Identifikatori
CAS broj 50-60-2
ATC kod C04AB01 V03AB36
PubChem[1][2] 5775
DrugBank DB00692
ChemSpider[3] 5571
UNII Z468598HBV DaY
KEGG[4] D08362 DaY
ChEMBL[5] CHEMBL597 DaY
Hemijski podaci
Formula C17H19N3O 
Mol. masa 281,352 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Metabolizam Hepatic
Poluvreme eliminacije 19 minuta
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća ?
Pravni status
Način primene obično IV ili IM

Fentolamin (regitin) je reverzibilni[6] neselektivni alfa-adrenergički antagonist.[7]

Mehanizam[uredi | uredi kod]

Njegovo primarno dejstvo je vazodilatacija putem α1 blokade.[8]

On takođe može da dovede do refleksne tahikardije zbog hipotenzije i α2 inhibicije, čime se povišava simpatetički ton.[9]

Hemija[uredi | uredi kod]

Fentolamin, 2-[[N-(3′-hidroksifenil)-para-toluidion]metil]-2-imidazolin, se sintetiše putem alkilacije 3-(4-metilanilino)fenola koristeći 2-hlorometilimidazolin.[10][11]

Reference[uredi | uredi kod]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H. 
  5. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.  edit
  6. Jewell, John R.; Longworth, David L.; Stoller, James K.; Casey, David (2003). The Cleveland Clinic internal medicine case reviews. Hagerstown, MD: Lippincott Williams & Wilkins. str. 32. ISBN 0-7817-4266-8. 
  7. MeSH Phentolamine
  8. Brock G. Oral phentolamine (Vasomax). Drugs Today (Barcelona). 2000 Feb-Mar;36(2-3):121-4.
  9. Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. str. 14. ISBN 1-59541-101-1. 
  10. K. Miescher, A. Marxer, E. Urech, U.S. Patent 2.503.059 (1950).
  11. E. Urech, A. Marxer, K. Miescher, Helv. Chim. Acta, 33, 1386 (1950).

Spoljašnje veze[uredi | uredi kod]