Desformilflustrabromin

Izvor: Wikipedia
Desformilflustrabromin
(IUPAC) ime
2-[6-bromo-2-(2-metilbut-3-en-2-il)-1H-indol-3-il]-N-metiletanamin
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 474657-72-2
ATC kod nije dodeljen
PubChem[1][2] 637026
ChemSpider[3] 552693
Hemijski podaci
Formula C16H21BrN2 
Mol. masa 321,254 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća  ?
Pravni status

Desformilflustrabromin (dFBr) je triptaminski derivat koji je bio prvo izolovan kao aktivni metabolit morske mahovine Flustra foliacea.[4]

Bioaktivnost[uredi - уреди]

Utvrđeno je da dFBr deluje kao pozitivni alosterni modulator neuronskog nikotinskog acetilholinskog receptora sa podtipnom specifičnošću za heteromerni receptor i bez uticaja na homomerne podtipove.[5] Jedna nedavno objavljena studija je opisala sintezu u vodi rastvornih soli dFBr i potvrdila da one deluju kao selektivni potencijatori α4β2 nikotinskog acetilholinskog receptora koristeći dvoelektrodni metod.[6] Poznato je da je dFBr citotoksičan na HCT-116 ćelijama ljudskog raka debelog creva.[7]

Reference[uredi - уреди]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. doi:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.  edit
  4. Peters, Lars; Wright, Anthony D.; Kehraus, Stefan; Gündisch, Daniela; Tilotta, M. C.; König, Gabriele M. (October 2004). "Prenylated indole alkaloids from Flustra foliacea with subtype specific binding on NAChRs". Planta Med. 70 (10): 883–6. doi:10.1055/s-2004-832610. PMID 15490312. 
  5. Sala, Francisco; Mulet, José; Reddy, Krishna P.; Bernal, José Antonio; Wikman, Philip; Valor, Luis Miguel; Peters, Lars; König, Gabriele M. et al. (January 2005). "Potentiation of human alpha4beta2 neuronal nicotinic receptors by a Flustra foliacea metabolite". Neurosci. Lett. 373 (2): 144–9. doi:10.1016/j.neulet.2004.10.002. PMID 15567570. 
  6. Kim, Jin-Sung; Padnya, Anshul; Weltzin, Maegan; Edmonds, Brian W.; Schulte, Marvin K.; Glennon, Richard A. (Sep 2007). "Synthesis of desformylflustrabromine and its evaluation as an alpha4beta2 and alpha7 nACh receptor modulator". Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters 17 (17): 4855–60. doi:10.1016/j.bmcl.2007.06.047. PMID 17604168. 
  7. Lysek, N; Rachor, E; Lindel, T (2002). "Isolation and structure elucidation of deformylflustrabromine from the North Sea bryozoan Flustra foliacea". Z. Naturforsch., C, J. Biosci. 57 (11–12): 1056–61. PMID 12562094. 

Spoljašnje veze[uredi - уреди]