Inhibitor GABA preuzimanja

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije

Idi na navigaciju Idi na pretragu

gama-Aminobuterna kiselina (GABA)

Inhibitor GABA preuzimanja (GRI) je tip leka koji deluje kao inhibitor preuzimanja neurotransmitera gama-aminobuterne kiseline (GABA) putem blokiranja dejstva transportera gama-aminobuterne kiseline (GAT). To zatim dovodi do povišenja ekstracelularnih koncentracija GABA i stoga do povišenja njene neurotransmisije.

Glavni članak: Inhibitor preuzimanja

Indikacije[uredi - уреди | uredi izvor]

Ova jedinjenja se koriste za kliničko tretiranje epileptičkih napada, konvulzija, ili epilepsije kao antiepileptici, anksioznih poremećaja kao što su generalizovani anksiozni poremećaj (GAD), društvene fobije (SP) takođe poznate kao socijalna fobija (SAD), i paničnog poremećaja (PD). Oni takođe potencijalno mogu da nađu primenu kao anestetici tokom operacija.

Spisak inhibitor GABA preuzimanja[uredi - уреди | uredi izvor]

Adhiperforin (nađen u Hypericum perforatum (St. John's Wort))
CI-966^[1]
Deramciklan (EGIS-3886)
Guvacin (C10149)
Hiperforin (nađen u Hypericum perforatum (St. John's Wort))
Nipekotinska kiselina
NNC 05-2090
NNC-711^[1]
SKF-89976A^[1]
SNAP-5114
Tiagabin (Gabitril)^[1]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 Borden LA, Murali Dhar TG, Smith KE, Weinshank RL, Branchek TA, Gluchowski C. (1994). "Tiagabine, SK&F 89976-A, CI-966, and NNC-711 are selective for the cloned GABA transporter GAT-1.". Eur J Pharmacol. 269 (2): 219–224. PMID 7851497. doi:10.1016/0922-4106(94)90089-2.

Ligandi
receptora

GABA_A	Agonisti: Glavno mesto: Bamaluzol • Gaboksadol • Ibotenska kiselina • Izoguvacin • Izonipekotinska kiselina • Muscimol (Amanita Muscaria) • Progabid • SL 75102 • Tiomuscimol • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: Barbiturati • Benzodiazepini • Karbamati • Hlormezanon • Klometiazol • Etanol (Alkohol) • Etomidat • Kavalaktoni (Kava-kava) • Loreklezol • Metomidat • Neuroaktivni steroidi • Nonbenzodiazepini (β-Karbolini, Ciklopiroloni, Imidazopiridini, Pirazolopirimidini, etc.) • Fenoli • Piperidinedioni • Propanidid • Pirazolopiridini • Hinazolinoni • ROD-188 • Skulkap • Stiripentol • Valerenska kiselina (Valerian) (Napomena: Pogledajte GABA_A receptor PAM link za potpuniji spisak GABA_A pozitivnih alosternih modulatora) Antagonisti: Glavno mesto: Bikukulin • Gabazin • Pitrazepin • Kviskvalamin; Negativni alosterni modulatori: α5IA • Bilobalid • Cikutoksin • Ciklotiazid • DMCM • Flumazenil • Flurotil • Furosemid • Jomazenil (¹²³I) • L-655,708 • Oenantotoksin • Penicilin • Pentilentetrazol • Pikrotoksin • PWZ-029 • Radehinil • Ro15-4513 • Sarmazenil • Suritozol • Terbehinil • Tujon • Tiokolhikozid • ZK-93426

GABA_B	Agonisti: Glavno mesto: 1,4-Butandiol • Baklofen • GBL • GHB • GHV • GVL • Lesogaberan • Fenibut • Progabid • SKF-97,541 • Tolgabid; Pozitivni alosterni modulatori: BHF-177 • BHFF • BSPP • CGP-7930 • GS-39783 Antagonisti: Glavno mesto: CGP-35348 • Faklofen • Saklofen • SCH-50911

GABA_C	Agonisti: Glavno mesto: CACA • CAMP • GABOB • N⁴-hloroacetilcitozin arabinozid • Progabid • Tolgabid Antagonisti: Glavno mesto: Bilobalid • TPMPA

Inhibitori
preuzimanja

GAT inhibitori	CI-966 • Deramciklan • EF-1502 • Gabaculin • Guvacin • Nipekotinska kiselina • NNC 05-2090 • SKF-89976A • SNAP-5114 • Tiagabin

Enzimski
inhibitori

GAD inhibitori	Alilglicin

GABA-T inhibitori	3-Hidrazinopropionska kiselina • Aminooksiacetatna kiselina • Gabaculin • Izoniazid • Fenelzin • Feniletilidenhidrazin • Natrijum valproat • Valnoktamid • Valproat pivoksil • Valproat seminatrijum (Divalproeks natrijum) • Valproinska kiselina • Valpromid • Vigabatrin

Drugi

Prekursori	Glutamat • Glutamin

Kofaktori	Vitamin B₆ (piridoksin • piridoksamin • piridoksal fosfat)

Drugi	Gabapentin • Hopantenska kiselina • Pikamilon • Pregabalin • L-Teanin

Antiepileptici (N03)

Agonist GABA_A receptora

Barbiturati	Barbeksaklon • Metarbital • Metilfenobarbital • Pentobarbital • fenobarbital^# • Primidon

Benzodiazepini	Klobazam • Klonazepam • Klorazepat • Diazepam^# • Flutoprazepam • Lorazepam • Midazolam • Nimetazepam • Nitrazepam • Temazepam

Drugi GABA agensi

Aromatični alilni alkoholi	Stiripentol

Inhibitori karbonske anhidraze

Sulfonamid	Acetazolamid • Etokszolamid • Sultiam • Zonizamid

Blokatori kanala

Prvenstveno natrijum

Hidantoini	Etotoin • Fosfenitoin • Mefenitoin • Fenitoin^#

Karboksamidi	Karbamazepin^# • Eslikarbazepin acetat • Okskarbazepin • Oksitriptilin • Rufinamid

Prvenstveno kalcijum

Sukcinimidi	Etosuksimid^# • Mesuksimid • Fensuksimid

Nepoznato/negrupisani

Feniltriazin (Lamotrigin), Oksazolidindioni (Etadion • Parametadion • Trimetadion), Ureje (Fenacemid • Feneturid), Monosaharid (Topiramat)

Otvarači kanala

Kalijum	Retigabin

Indirektni GABA agensi

Karboksilne kiseline/ Derivati masnih kiselina	Inhibitor GABA transaminaze: Valproinska kiselina^# (Natrijum valproat & Valproat seminatrijum) • Valpromid • Valnoktamid • Valproat pivoksil Inhibitor GABA preuzimanja: Tiagabin

GABA analozi	Gabapentin • Pregabalin • Progabid • Tolgabid • Vigabatrin

Nepoznato/višestruki/
negrupisani

Karbamati	Emilkamat • Felbamat • Meprobamat • Karisbamat

Pirolidini	Brivaracetam • Levetiracetam • Nefiracetam • Seletracetam

Propionati	Beklamid • Lakozamid

Aldehidi	Paraldehid

Bromidi	Kalijum bromid • Natrijum bromid

^#WHO-EM. ^‡Povučeni sa tržišta. Kliničko ispitivanje: ^†Faza III. ^§Nikad do faze III

anat (n/s/m/p/4/e/b/d/c/a/f/l/g)/phys/devp

noco (m/d/e/h/v/s)/cong/tumr, sysi/epon, injr

proc, lek (N1A/2AB/C/3/4/7A/B/C/D)

Hipnotici/sedativi (N05C)

GABA_A receptor

Ultra kratkotrajni	Metoheksital • Tiamilal • Tiopental

Kratko/srednje trajni	Alobarbital • Amobarbital • Aprobarbital • Butobarbital • Pentobarbital • Sekobarbital • Talbutal

Dugotrajni	Barbital • Mefobarbital • Fenobarbital

Negrupisani	Ciklobarbital • Etalobarbital • Heptabarbital • Heksobarbital • Proksibarbal • Reposal • Vinilbital • Vinbarbital

Kratkotrajni	Brotizolam • Cinolazepam • Doksefazepam • Loprazolam • Midazolam • Triazolam

Intermedijerno trajni	Estazolam • Flunitrazepam • Lormetazepam • Nimetazepam • Temazepam

Dugotrajni	Flurazepam • Flutoprazepam • Nitrazepam • Kvazepam

Dialkil-fenoli

Fospropofol • Propofol • Timol

Nebenzodiazepini

CL-218,872 • Eszopiklon • Indiplon • Nekopidem • Pazinaklon • ROD-188 • Saripidem • Suproklon • Suriklon • SX-3228 • U-89843A • U-90042 • Zaleplon • Zolpidem • Zopiklon

Glutetimid • Metiprilon • Piritildion • Piperidion

Aflokvalon • Klorokvalon • Diprokvalon • Etakvalon • Mebrokvalon • Meklokvalon • Metakvalon • Metilmetakvalon

Neuroaktivni
steroidi

Acebrokol • Alopregnanolon • Alfadolon • Alfaksolon • Eltanolon • Ganaksolon • Hidroksidion • Minaksolon • Org 20599 • Org 21465 • Tetrahidrodeoksi-kortikosteron

Alfa-2 adrenergički
receptor

Alfa-adrenergični agonisti	4-NEMD • Klonidin • Deksmedetomidin • Lofeksidin • Medetomidin • Romifidin • Tizanidin • Ksilazin

Melatoninski receptor

Melatonin	Agomelatin • Melatonin • Ramelteon • Tasimelteon

Histaminski receptor &
Acetilholinski receptor

Antihistamini & Antiholinergici	Amitriptilin • Dimenhidrinat • Doksilamin • Hidroksizin • Difenhidramin • Bromodifenhidramin • Karbinoksamin • Doksepin • Esmirtazapin • Orfenadrin • Mianserin • Mirtazapin • Feniltoloksamin • Propiomazin • Pirilamin • Skopolamin

5-HT_2A &
α₁- adrenergički

Selektivni 5-HT_2A & α₁-adrenergički antagonisti	Etoperidon • Nefazodon • Niaprazin • Trazodon

GABA_B receptor /
GHB receptor

GHB Tip	1,4-Butandiol • Acebuterna kiselina • GABOB • Gama-hidroksibuterna kiselina • GBL • gama-Valerolakton

Oreksinski receptori

Oreksinski antagonisti	Almoreksant • SB-334,867 • SB-408,124 • SB-649,868 • TCS-OX2-29

Drugi receptori/
negrupisani

Aldehidi	Acetilglicinamid hloral hidrat • Hloral hidrat • Hloralodol • Dihloralfenazon • Paraldehid • Petrihloral

Alkini	Centalun • Ethlorvinol • Etinamat • Heksapropimat • Metilpentinol

Karbamati	Meprobamat • Karisoprodol • Tibamat • Metokarbamol • Procimat

Drugi	2-Metil-2-butanol • Acekarbromal • Acetofenon • Apronal • Bromidi • Bromizoval • Karbromal • Hloralosa • Klometiazol • Embutramid • Etomidat • Evoksin • Fenadiazol • Gaboksadol • Loreklezol • Mefenoksalon • Sulfonmetan • Trihloroetanol • Triklofos • Valerian • Valnoktamid

^#WHO-EM. ^‡Povučeni sa tržišta. Kliničko ispitivanje: ^†Faza III. ^§Nikad do faze III

dsrd (o,d,b,p,a,s), spes, spvo

proc, lek(N5A/5B/5C/6A/6B/6D)

Dobavljeno iz "https://sh.wikipedia.org/w/index.php?title=Inhibitor_GABA_preuzimanja&oldid=5547089"

Inhibitori GABA preuzimanja