Tiotropijum

Iz Wikipedije, slobodne enciklopedije
Idi na navigaciju Idi na pretragu
Tiotropijum
(IUPAC) ime
(1α,2β,4β,7β)-
7-[(hidroksidi-2-tienilacetil)oksi]-9,9-dimetil-
3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.02,4]nonan bromid
Klinički podaci
Robne marke Spiriva
MedlinePlus a604018
Identifikatori
CAS broj 136310-93-5
186691-13-4 (katjon)
ATC kod R03BB04
PubChem[1][2] 5487426
DrugBank DB01409
ChemSpider[3] 10482095
UNII XX112XZP0J YesY
ChEMBL[4] CHEMBL1201307
Hemijski podaci
Formula C19H22BrNO4S2 
Mol. masa 472,416 g/mol
SMILES eMolekuli & PubHem
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 19,5% (inhalacija)
Metabolizam Hepatički 25%
(CYP2D6, CYP3A4)
Poluvreme eliminacije 5–6 dana
Izlučivanje Renalno
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća B1(AU)
Pravni status Samo na recept (S4) (AU) POM (UK) -only (SAD)
Način primene Inhalacija (oralno)

Tiotropijum bromid (INN) je dugotrajni, 24 časovni, antiholinergijski bronhodilatator koji se koristi za kontrolu hronične opstruktivne bolesti pluća (COPD). Tiotropijum bromid kapsule za inhalaciju kopromovišu Beringer Ingelhajm i Pfizer pod imenom Spiriva. On se isto tako proizvodi i prodaje kompanija Cipla pod imenom Tiova.

Medicinska upotreba[uredi - уреди | uredi izvor]

Tiotropijum se koristi za održavanje tretmana hronične opstruktivne bolesti pluća koji obuhvata hronični bronhitis i emfisemu.[5] On se ne koristi za akutne eksacerbacije.[5]

Neželjeni efekti[uredi - уреди | uredi izvor]

Neželjeni efekti su uglavnom vezani za njegovo antimuskarinska dejstva. Česte nepoželjne reakcija lekova (≥1% pacijenata) usled tiotropijumske terapije su: suva usta i/ili iritacija grla. U retkim slučajevima (<0,1 % pacijenata) tretman je asociran sa: urinarnom retencijom, konstipacijom, akutnom glaukomom, palpitacijama (supraventrikularna tahikardija i atrijalna fibrilacija) i/ili alergijom (osip, angioedem, anafilaksa).[6]

Tiotropijum i još jedan član ove klase ipratropijum su bili povezani sa povećanim rizikom od srčanog udara, moždanog udara, i kardiovaskularne smrti.[7] FDA je zahtevala dalja ispitivanja. Ta klinička ispitivanja su kompletirana, i adekvatno je rešena prethodna bezbednosna zabrinutost.[8]

Reference[uredi - уреди | uredi izvor]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). "PubChem as a public resource for drug discovery.". Drug Discov Today 15 (23-24): 1052–7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). "Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities". Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217–241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). "Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining". J Cheminform 2 (1): 3. PMID 20331846. doi:10.1186/1758-2946-2-3.  edit
  4. Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). "ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery". Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100–7. PMID 21948594. doi:10.1093/nar/gkr777.  edit
  5. 5,0 5,1 "Spiriva Handihaler". The American Society of Health-System Pharmacists. http://www.drugs.com/monograph/spiriva-handihaler.html. pristupljeno 3. 4. 2011.. 
  6. Rossi S, ur. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide. 
  7. Singh S, Loke YK, Furberg CD (September 2008). "Inhaled anticholinergics and risk of major adverse cardiovascular events in patients with chronic obstructive pulmonary disease: a systematic review and meta-analysis". JAMA 300 (12): 1439–50. PMID 18812535. doi:10.1001/jama.300.12.1439. 
  8. FDA. Follow-Up to the October 2008 Updated Early Communication about an Ongoing Safety Review of Tiotropium (marketed as Spiriva HandiHaler). FDA 2010

Spoljašnje veze[uredi - уреди | uredi izvor]



Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi tema o zdravlju (medicini).