PD-0298029
(IUPAC ) ime
etil 3,6a,11,14-tetrahidro-9-metoksi-2-propil-3,5-dimetil-(12H)-izohino[1,2-b]pirolo[3,2-f][1,3]benzoksazin-1-karboksilat
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod
nije dodeljen
ChemSpider [ 1] 26233369
Hemijski podaci
Formula
C 27 H 32 N 2 O 4
Mol. masa
448,553 g/mol
SMILES
eMolekuli PubHem
InChI InChI=1S/C27H32N2O4/c1-6-8-21-24(27(30)32-7-2)23-20-15-29-12-11-17-14-18(31-5)9-10-19(17)26(29)33-25(20)16(3)13-22(23)28(21)4/h9-10,13-14,26H,6-8,11-12,15H2,1-5H3 Y Y
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća
?
Pravni status
PD-0298029 je lek koji deluje kao selektivni antagonist za muskarinski acetilholinski receptor M4 . On je razvijen za lečenje Parkinsonove bolesti , ali je zbog slabe biodostupnosti i brzog metabolizma njegova primena u životinjskim studijama ograničena. On se prvenstveno koristi u in vitro 4 i drugih muskarinskih receptora.[ 2] [ 3] [ 4]
↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining” . J Cheminform 2 (1): 3. DOI :10.1186/1758-2946-2-3 . PMID 20331846 . edit ↑ Böhme TM, Augelli-Szafran CE, Hallak H, Pugsley T, Serpa K, Schwarz RD (July 2002). „Synthesis and pharmacology of benzoxazines as highly selective antagonists at M(4) muscarinic receptors”. Journal of Medicinal Chemistry 45 (14): 3094–102. DOI :10.1021/jm011116o . PMID 12086495 . ↑ Boehme TM, Angelli-Szafran CE, Corinne E, Hallak H and Schwarz RD. Analogs of M4 selective synthetic muscarinic receptor antagonists: Synthesis, binding and pharmacokinetic properties. Medicinal Chemistry Research . 2002; 11(8):423–433.
↑ Progress in Medicinal Chemistry 43. (2005). Chapter 4, Muscarinic Receptor Subtype Pharmacology and Physiology, by Richard M Eglen. pp 128-129. ISBN 0-444-51572-0
Agonisti :
77-LH-28-1 •
AC-42 •
AC-260,584 •
Aceklidin •
Acetilholin •
AF30 •
AF150(S) •
AF267B •
AFDX-384 •
Alvamelin •
AQRA-741 •
Arekolin •
Betanehol •
Butirilholin •
Karbahol •
CDD-0034 •
CDD-0078 •
CDD-0097 •
CDD-0098 •
CDD-0102 •
Cevimelin •
cis-Dioksolan •
Etoksisebacilholin •
LY-593,039 •
L-689,660 •
LY-2,033,298 •
McNA343 •
Metaholin •
Milamelin •
Muskarin •
NGX-267 •
Okvimelin •
Oksotremorin •
PD-151,832 •
Pilokarpin •
RS86 •
Sabkomelin •
SDZ 210-086 •
Sebacilholin •
Suberilholin •
Talsaklidin •
Tazomelin •
Tiopilokarpin •
Vedaklidin •
VU-0029767 •
VU-0090157 •
VU-0152099 •
VU-0152100 •
VU-0238429 •
WAY-132,983 •
Ksanomelin •
YM-796 Antagonisti :
3-Hinuklidinil Benzilat •
4-DAMP •
Aklidinijum bromid •
Anisodamin •
Anisodin •
Atropin •
Atropin metonitrat •
Benaktizin •
Benzatropin (Benztropin) •
Benzidamin •
BIBN 99 •
Biperiden •
Bornaprin •
CAR-226,086 •
CAR-301,060 •
CAR-302,196 •
CAR-302,282 •
CAR-302,368 •
CAR-302,537 •
CAR-302,668 •
CS-27349 •
Ciklobenzaprin •
Ciklopentolat •
Darifenacin •
DAU-5884 •
Dimetinden •
Deksetimid •
DIBD •
Diciklomin (Dicikloverin) •
Ditran •
EA-3167 •
EA-3443 •
EA-3580 •
EA-3834 •
Etanautin •
Etibenzatropin (Etulbenztropin) •
Flavoksat •
Himbacin •
HL-031,120 •
Ipratropijum bromid •
J-104,129 •
Hiosciamin •
Mamba Toksin 3 •
Mamba Toksin 7 •
Mazatikol •
Mebeverin •
Metoktramin •
Metiksen •
N -etil-3-piperidil benzilat •
N -metil-3-piperidil benzilat •
Orfenadrin •
Otenzepad •
Oskibutinin •
PBID •
PD-102,807 •
PD-0298029 •
Fenglutarimid •
Feniltoloksamin •
Pirenzepin •
Piroheptin •
Prociklidin •
Profenamin •
RU-47,213 •
SCH-57,790 •
SCH-72,788 •
SCH-217,443 •
Skopolamin (Hioscin) •
Solifenacin •
Telenzepin •
Tiotropijum bromid •
Tolterodin •
Triheksifenidil •
Tripitamin •
Tropatepin •
Tropikamid •
WIN-2299 •
Ksanomelin •
Zamifenacin ;
Drugi :
Prva generacija antihistamina (
Bromfeniramin •
Hlorfenamin •
Ciproheptadin •
Dimenhidrinat •
Difenhidramin •
Doksilamin •
Mepiramin /
pirilamin •
Fenindamin •
Feniramin •
Tripelenamin •
Triprolidin , itd.) •
Triciklični antidepresanti (
Amitriptilin •
Doksepin •
Trimipramin , itd.) •
Tetraciklični antidepresanti (
Amoksapin •
Maprotilin , itd.) •
Tipični antipsihotici (
Hlorpromazin •
Tioridazin , itd.) •
Atipični antipsihotici (
Klozapin •
Olanzapin •
Kvetiapin , itd.)
Agonisti :
5-HIAA •
A-84,543 •
A-366,833 •
A-582,941 •
A-867,744 •
ABT-202 •
ABT-418 •
ABT-560 •
ABT-894 •
Acetilholin •
Altiniklin •
Anabasin •
Anatoksina •
AR-R17779 •
Butirilholin •
Karbahol •
Kotinin •
Citizin •
Dekametonijum •
Desformilflustrabromin •
Dianiklin •
Dimetilfenilpiperazinijum •
Epibatidin •
Epiboksidin •
Etanol •
Etoksisebacilholin •
EVP-4473 •
EVP-6124 •
Galantamin •
GTS-21 •
Isproniklin •
Lobelin •
MEM-63,908 (RG-3487) •
Nikotin •
NS-1738 •
PHA-543,613 •
PHA-709,829 •
PNU-120,596 •
PNU-282,987 •
Pozaniklin •
Rivaniklin •
Sazetidin A •
Sebacilholin •
SIB-1508Y •
SIB-1553A •
SSR-180,711 •
Suberilholin •
TC-1698 •
TC-1734 •
TC-1827 •
TC-2216 •
TC-5214 •
TC-5619 •
TC-6683 •
Tebaniklin •
Tropisetron •
UB-165 •
Vareniklin •
WAY-317,538 •
XY-4083 Antagonisti :
18-Metoksikoronaridin •
α-Bungarotoksin •
α-Konotoksin •
Alkuronijum •
Amantadin •
Anatruksonijum •
Atrakurijum •
Bupropion (Amfebutamon) •
Handonijum •
Hlorizondamin •
Cisatrakurijum •
Koklaurin •
Koronaridin •
Dakuronijum •
Dekametonijum •
Dekstrometorfan •
Dekstropropoksifen •
Dekstrorfan •
Diadonijum •
DHβE •
Dimetiltubokurarin (Metokurin) •
Dipirandijum •
Dizocilpin (MK-801) •
Doksakurijum •
Duador •
Esketamin •
Fazadinijum •
Galamin •
Heksafluronijum •
Heksametonijum (Benzoheksonijum) •
Ibogain •
Izofluran •
Ketamin •
Kinurenska kiselina •
Laudeksijum (Laudolizin) •
Levacetilmetadol •
Malouetin •
Mekamilamin •
Memantin •
Metadon •
Metorfan (Racemetorfan) •
Metilikakonitin •
Metokurin •
Mivakurijum •
Morfanol (Racemorfanol) •
Nerameksan •
Azot-monoksid •
Pankuronijum •
Pempidin •
Pentamin •
Pentolinijum •
Fenciklidin •
Pipekuronijum •
Radafaksin •
Rapakuronijum •
Rokuronijum •
Surugatoksin •
Suksametonijum (Sukcinilholin) •
Tiokolhikozid •
Toksiferin •
Trimetafan •
Tropeinijum •
Tubokurarin •
Vekuronijum •
Ksenon
