Streptomicin
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
5-(2,4-diguanidino- 3,5,6-trihydroxy-cyclohexoxy)- 4-[4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl) -3-methylamino-tetrahydropyran-2-yl] oxy-3-hydroxy-2-methyl -tetrahydrofuran-3-carbaldehyde | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 57-92-1 | ||
ATC kod | A07AA04 J01GA01 | ||
PubChem[1][2] | 5999 | ||
DrugBank | DB01082 | ||
ChemSpider[3] | 18508 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C21H39N7O12 | ||
Mol. masa | 581.574 g/mol | ||
| |||
Fizički podaci | |||
Tačka topljenja | 12 °C (54 °F) | ||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 84% to 88% (est.)[4] | ||
Poluvreme eliminacije | 5 do 6 časova | ||
Izlučivanje | Renalno | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | POM (UK) ℞-only (SAD) | ||
Način primene | IM, IV |
Streptomicin je prvi antibiotik iz grupe aminoglikozida koji je otkriven, i prvi je antibiotik koji je korišćen u borbi protiv tuberkuloze. Streptomicin se dobija iz mikroorganizma Actinobacterium Streptomyces griseus. Streptomicin deluje tako što blokira razvoj bekterije zaustavljanjem sinteze proteina bakterije. Antibiotik se veže na 23S ribozomalnu RNK bakterijskog ribozoma, i na taj način se sprečava procesiranje polipeptidnog lanca. Ljudi imaju ribozome koji se strukturno razlikuju od ribozoma bakterija, te ovaj antibiotik nema negativno dejstvo na sintezu proteina u ćelijama ljudi. Streptomicin se ne daje oralnim putem, već se daje putem inekcija.
Streptomicin je prvi put sintetički napravnjen 19. oktobra 1943. godine u laboratoriji Selman Abraham Vaksmana na Ratdžers Univerzitetu, od strane Alberta Šaca, studenta koji je u to vreme radio svoj magistarski rad. Vaksman i kolege u njegovoj laboratoriji, su sintetisali broj antibiotika, među kojima su i aktinomicin, klavicin, streptotricin, grisein, beomicin, i dr. Dva antibiotika su naišla na široku upotrebu, streptomicin i neomicin, u borbama protiv infektivnih bolesti. Vaksmanu se pripisuje da je osmislio termin antibiotik.
Detalji i dodeljivanje priznanja otkrivanju ovog antibiotika je razlog spora između Vaksmana i Šaca, koji je rezultirao u pravni spor. Spor je izbio oko toga kome da se pripiše priznanje za ovo otkriće. Naime, u to vreme Šac je bio student koji je radio na svom magistarskom radu, koji je za studiju imao mehanizam dejstva antibiotika, i bio je vođa grupe koja je radila na streptomicinu. Međutim, laboratorija, kao i laboratorijske mašine su pripadale Vaksmanu. I dalje traje debata o tome da li je trebalo uključiti i Šaca u Nobelovu nagradu koja je dodeljena 1952. godine. Komitet instituta koji dodeljuje Nobelovu nagradu je izdao saopštenje da nagrada nije dodeljena zarad samog otkrića (streptomicina), već se uzelo u obzir i razvoj metoda i tehnika koje su dovele do tog otkrića.
Pravni spor je okončan u korist Šaca i zvanična odluka je bila ta da se Šacman uključi u nagradu koja je dodeljena 1952. godine kao jedan od ko-otkrivača. Šacu je takođe dodeljena Ratdžersova medalja 1994. godine kada je napunio 74. godinu. Nažalost, ovaj spor je imao negativnog uticaja na karijere oba naučnika, Vaksmana i Šaca, i debata traje i danas.
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Zhu M, Burman WJ, Jaresko GS, Berning SE, Jelliffe RW, Peloquin CA. (2001). „Population pharmacokinetics of intravenous and intramuscular streptomycin in patients with tuberculosis”. Pharmacotherapy 21 (9): 1037–1045. DOI:10.1592/phco.21.13.1037.34625. PMID 11560193. Pristupljeno 2010-05-25.
- Kingston, Vilijam (2004). Streptomycin, Schatz v. Waksman, and the Balance of Credit for Discovery. "Žurnal istorije medicine i nauke" (Journal of the History of Medicine and Allied Sciences) 59 (3), 441-462.
- Mistijen, Veronika. Time, and the great healer. The Guardian, Saturday 2. November 2002. Pozadina otkrivanja streptomicina.
- Lorenc, Piter A. (2002). The misallocation of credit is endemic in science. Naučni magazin "Priroda" 415 (6874), 835-836.